Срок годности — 2 года. Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25С. Не является лекарственным средством.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг
Состав
активное вещество – левоцетиризина дигидрохлорид — 5 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, оболочка Opadry II (85 G 51300) зеленый: индигокармин (Е 132), желтый «солнечный» закат (Е 110), лецитин, полиэтиленгликоль, спирт поливиниловый, хинолиновый желтый (Е 104), тальк, титана диоксид (Е 171)
Описание
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия.
Производные пиперазина. Левоцетиризин.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.
Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.
Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.
Метаболизм. В небольших количествах ( 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме 5 мг дозы.
Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение. У взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 8 ± 2 ч; у маленьких детей Т1/2 укорочен. У взрослых общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Около 85,4 % принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9 % – через кишечник. Проникает в грудное молоко.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
L-Цет® является блокатором Н1– гистаминовых рецепторов, энантиомером цетиризина, конкурентным антагонистом гистамина. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает проницаемость сосудов и миграцию эозинофилов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления, благодаря чему предупреждает развитие и значительно облегчает течение аллергических реакций, устраняет экссудацию и зуд. Левоцетиризин практически не имеет антихолинергического и антисеротонинового действия. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. В терапевтических дозах почти не имеет седативного эффекта.
Показания к применению
— симптоматическое лечение аллергического ринита (включая постоянный аллергический ринит) и крапивницы
Способ применения и дозы
Применяется внутрь с пищей или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.
Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг (1 покрытая пленочной оболочкой таблетка).
Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (см. «Пациенты с почечной недостаточностью» ниже).
Пациенты с почечной недостаточностью: интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:
КК = [140 — возраст (лет)] х масса (кг) (х 0.85 для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Корректировка дозирования для пациентов с нарушением функции почек:
Фармакодинамика
Сорбифер при беременности
Дефицит железа у беременных женщин и анемия (возникающая по этой причине) встречаются довольно часто. Почему так происходит? На этот вопрос сложно ответить однозначно, однако, если ориентироваться на исследования ВОЗ, то с дефицитом железа сталкивается около 2-х миллиардов человек (в том числе и беременных женщин).
Проблемы, связанные с недостатком железа в организме будущей матери актуальны по сегодняшний день. Если будущая мама испытывает недостаток железа, то его обязательно необходимо восполнить. Дело в том, что анемия опасна не только беременной, но и малышу. Поэтому очень важно следить за данным показателем, диагностировать и своевременно лечить.
Диагностировать недостаток железа не сложно, достаточно сдать анализ крови. Показатель гемоглобина должен быть не менее 110 г/л. Если данный показатель ниже, тогда назначаются железосодержащие препараты.
Наиболее часто при беременности (если есть место анемии) назначают железосодержащий препарат – Сорбифер.
Инструкция
Сорбифер назначается беременным в зависимости от диагноза:
- Для лечения дефицита железа – 2 таблетки в сутки (по одной: утром и вечером).
- Для профилактики и при слабой анемии – 1 таблетка в сутки.
Лучше всего принимать Сорбифер после еды, где-то через 2-3 часа. Важно учитывать 2 момента, применяя препараты железа:
— Не стоит употреблять в пищу молочные и кальцийсодержащие продукты. Кальций мешает нормальному усвоению железа.
— Если вы принимаете препараты, содержащие магний и алюминий, тогда принимайте их через 2-3 часа после Сорбифера. Эти препараты снижают эффективность всасывания железа.
Если вам будет назначена другая дозировка, не стоит волноваться, всё индивидуально. Надо – значит надо, врачу виднее.
Побочные реакции и противопоказания препарата Сорбифер
Противопоказания к применению Сорбифера беременными, такие же, как всех. Применение препарата противопоказано при следующих заболеваниях:
- гиперчувствительность,
- кровотечения,
- тяжёлые заболевания органов пищеварения,
- пептическая язва,
- почечная недостаточность,
- печёночная недостаточность,
- анемия, не связанная с дефицитом железа.
Осторожно необходимо применять препарат при колитах и болезни Крона.
Если дозировка препарата была назначена правильно, то уровень гемоглобина начнёт повышаться уже через три недели приёма. Если же дозировка была превышена, то могут возникнуть некоторые побочные действия.
Побочные реакции при приёме препарата Сорбифер обычно не наблюдаются, за исключением случаев передозировки. Это могут быть:
- запор (понос),
- боли в животе,
- кожные высыпания,
- язва пищевода,
- сонливость и слабость,
- тошнота (рвота).
Если у вас появились побочные явления, то незамедлительно обратитесь за помощью.
Если дозировка препарата была назначена правильно, то уровень гемоглобина начнёт повышаться уже через три недели приёма. Если же дозировка была превышена, то могут возникнуть некоторые побочные действия.
Лечебные свойства препарата обусловлены наличием в его составе железа в сочетании с аскорбиновой кислотой.
Железо, само по себе, является неотъемлемой частью организма человека, его важной функциональной единицей. Оно входит в состав гемоглобина, принимает участие в окислительных реакциях в тканях. Аскорбиновая кислота улучшает качество и влияет на скорость усвоения организмом железа.
Специальная форма, матрикс, в которой выпускается лекарственное средство, обеспечивает постепенное и медленное высвобождение железа. Процесс протекает не в желудке, а в двенадцатиперстной кишке и тощей кишке, под действием перистальтики. Процесс характеризуется высокой степенью абсорбции и биодоступности. Более 90% активного железа связывается с белками крови. Период полувыведения составляет около шести часов.
Побочные действия
Наиболее распространенными побочными эффектами являются:
- запор, диарея, тошнота и боли в эпигастральнойобласти;
- покраснение и зуд на коже, возможен отек Квинке;
- гипергликемия;
- прием препарата способствует образованию камней и песка в почках;
- тромбоцитоз, эритроцитопения, лейкоцитоз;
- возможны отклонения от нормального содержания и обмена цинка и меди в организме;
- головная боль, слабость, учащенное сердцебиение, головокружение;
- почернение или потемнение кала.
В профилактических целях, назначают по одной таблетке в сутки, во время лечения – 2 таблетки. Терапию продолжается до восстановления уровня железа в организме.
Небензодиазепины (иногда в разговорной речи называемые «Z-препаратами») представляют собой класс психоактивных веществ, подобных бензодиазепинам по природе. Фармакодинамика небензодиазепинов почти полностью совпадает с фармакодинамикой бензодиазепиновых препаратов, и, следовательно, препараты имеют подобные преимущества, побочные эффекты и риски. Небензодиазепины, однако, имеют неодинаковые или совершенно различные с бензодиазепинами химические структуры и, следовательно, не имеют отношения к бензодиазепинам на молекулярном уровне.
В настоящее время, основными химическими классами небензодиазепинов являются:
Имидазопиридины
Побочные эффекты
Z-препараты не лишены недостатков, и все три соединения производят побочные эффекты, такие как выраженная амнезия, и реже – галлюцинации, особенно при использовании в больших дозах. В редких случаях прием таких препаратов может приводить к состоянию фуги, в которой пациент может выполнять относительно сложные действия, в том числе приготовление пищи или вождение автомобиля, находясь без сознания и не имея впоследствии воспоминаний о происшедших событиях после пробуждения. Хотя этот эффект является довольно редким (и также наблюдается при приеме некоторых седативных препаратов предыдущего поколения, таких как темазепам и секобарбитал), он может быть потенциально опасным, поэтому продолжается поиск новых соединений с улучшенным профилем побочных эффектов. Дневная тревожность, связанная с прекращением приема, может также наблюдаться в результате постоянного ночного применения небензодиазепинов, таких как зопиклон. Побочные эффекты препаратов этого класса могут отличаться из-за различий в метаболизме и фармакологии. Например, бензодиазепины длительного действия могут накапливаться в организме, особенно у пожилых людей или лиц с заболеваниями печени. Бензодиазепины короткого действия связаны с более высоким риском более серьезных симптомов отмены. В случае с небензодиазепинами, залеплон может быть наиболее безопасным с точки зрения седации на следующий день после приема, и, в отличие от золпидема и зопиклона, залеплон не увеличивает риска дорожно-транспортных происшествий, даже при применении в середине ночи, благодаря его ультракороткому периоду полураспада.
Зависимость и прекращение приема
Прием небензодиазепинов не следует прекращать внезапно, если препараты принимаются в течение более нескольких недель, из-за риска рецидива и острых реакций отмены, которые могут напоминать реакции, наблюдаемые при отмене бензодиазепинов. Лечение обычно включает постепенное сокращение дозы в течение недель или нескольких месяцев, в зависимости от пациента, дозировки и продолжительности времени лечения. Если этот подход не работает, можно попробовать перейти к использованию эквивалентной дозы бензодиазепинов длительного действия (например, хлордиазепоксида или диазепама) с последующим постепенным снижением дозы. В крайних случаях и, в частности, при наличии тяжелой зависимости и / или злоупотребления, может потребоваться проведение стационарной детоксикации с флумазенилом.
Полемика
Обзор литературы относительно снотворных препаратов, включая небензодиазепиновые Z-препараты, приводит к выводу о том, что прием таких препаратов связан с неоправданным риском для здоровья человека и не имеет доказательств долгосрочной эффективности ввиду развития толерантности. Риски включают в себя зависимость, аварии и другие неблагоприятные последствия. Постепенное прекращение приема снотворных средств приводит к улучшению здоровья без ухудшение сна. Желательно назначать снотворные средства лишь в течение нескольких дней при низкой эффективной дозе, а у пожилых людей – по возможности вообще избегать приема снотворных.
Первыми тремя небензодиазепинами на рынке были так называемые «Z-препараты» Зопиклон, Золпидем и Залеплон. Все три препарата являются седативными средствами, и используются исключительно для лечения легкой бессонницы. Они более безопасны, чем барбитураты старого поколения, особенно при передозировке, и, по сравнению с бензодиазепинами, имеют меньшую тенденцию индуцировать физическую зависимость и привыкание. Z-препараты приобрели широкую популярность в качестве средств для лечения бессонницы, особенно у пожилых пациентов. Длительное применение таких препаратов не рекомендуется, поскольку у пациента может развиваться толерантность и привыкание. Опрос пациентов, использующих небензодиазепиновые Z-препараты и бензодиазепиновые успокоительные средства, показал отсутствие различия в докладах относительно побочных эффектов, о которых сообщили 41% пользователей. Пользователи Z-препаратов чаще сообщали о попытках бросить принимать снотворные препараты, чем пользователи бензодиазепинов. Эффективность препаратов также не отличалась.
Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.