Девочки всем привет, как обычно делюсь с Вами своими советами и опытом молодой мамы, хочу рассказать о Бета-адреноблокаторы: список неселективных и кардиоселективных препаратов, механизм действия и противопоказания. Возможно некоторые детали могут отличаться, как это было у Вас. Всегда необходимо консультироваться у специалистов. Естественно на обычные вопросы, обычно можно быстро найти профессиональный ответ на сайте. Пишите свои комменты и замечания, совместными усилиями улучшим и дополним, так чтобы все поняли как разобраться в том или ином вопросе.
Есть и один нежелательный эффект, который присутствует всегда, независимо от типа медикамента. Это сужение просвета бронхов. Особенно опасно такое влияние для пациентов с заболеваниями дыхательной системы.
Пропранолол
Мягкий, кардионеселективный бета-2 адреноблокатор, который применяется для лечения ранних стадий гипертонической болезни, запущенные формы корректирует с трудом, потому практически не назначается ввиду сомнительного действия.
Вискен
Эффективно устраняет различные отклонения, не только наджелудочкового типа. В ряде случаев используется параллельно с Амиодароном, который считается основным в деле терапии нарушения ЧСС и приналдлежит к другой группе.
Больная Л., 42 года, обратилась с жалобами на перебои в работе сердца, ощущения «замирания» сердца. При суточной регистрации ЭКГ диагностированы частые желудочковые экстрасистолы, эпизоды «пробежек» желудочковой тахикардии. Лечение: соталол в дозировке по 40 мг дважды в день.
Некардиологические показания к применению бета-блокаторов
Например, при лечении гипертонической болезни бета-блокатором сохраняется систолическое АД 150–160 мм рт. ст. Если при этом ЧСС не снижается менее 70 мин -1. , следует думать не о неэффективности бета-блокатора и его замене, а об увеличении суточной дозы до достижения ЧСС 60 мин -1. .
Заболевания периферических сосудов
Высокоселективный бета1‑блокатор, в отношении которого было доказано снижение смертности от инфаркта миокарда на 32 %. Доза 10 мг бисопролола эквивалентна 100 мг атенолола, препарат назначается в суточной дозировке от 5 до 20 мг. Бисопролол уверенно можно назначать при сочетании гипертонической болезни (снижает артериальную гипертензию), ишемической болезни сердца (уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту приступов стенокардии) и сердечной недостаточности (уменьшает постнагрузку).
- бессонница;
- слабость;
- головная боль;
- нарушение дыхания;
- обострение ИБС;
- расстройство кишечника;
- пролапс митрального клапана;
- головокружение;
- депрессия;
- сонливость;
- утомляемость;
- галлюцинации;
- кошмарные сновидения;
- замедление реакции;
- беспокойство;
- конъюнктивит;
- шум в ушах;
- судороги;
- феномен (патология) Рейно;
- брадикардия;
- психоэмоциональные расстройства;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- сердечная недостаточность;
- сердцебиение;
- гипотензия;
- атриовентрикулярная блокада;
- васкулит;
- агранулоцитоз;
- тромбоцитопения;
- боли мышцах и суставах
- боли в груди;
- тошнота и рвота;
- нарушения работы печени;
- боль в животе;
- метеоризм;
- спазм гортани или бронхов;
- одышка;
- кожная аллергия (зуд, покраснения, сыпь);
- похолодание конечностей;
- потливость;
- облысение;
- слабость в мышцах;
- снижение либидо;
- снижение или повышение активности ферментов, глюкозы в крови и уровня билирубина;
- болезнь Пейрони.
Препараты из группы блокаторов бета-адренорецепторов сокращают частоту, силу сердечных сокращений, снижают давление, уменьшают потребление кислорода сердцем. Механизм действия бета-адреноблокаторов (БАБ) связан со следующими функциями:
Медикаментозные свойства
За счет действия на β1-адренорецепторы улучшается проводимость сердца, усиливается распад гликогена в печени, образования энергии. При возбуждении бета2-адренорецепторов стенки сосудов и мускулатура бронхов расслабляются, ускоряется синтез инсулина, распад жира в печени. Стимуляция бета-адренорецепторов при помощи катехоламинов мобилизует все силы организма.
Урежение сердечных сокращений. В связи с этим диастолы оптимизируют суммарный коронарный кровоток и поддерживают метаболизм поврежденного миокарда. Бета-адреноблокаторы, «защищая» миокард, способны уменьшать зону инфарктцирования и частоту осложнений инфаркта миокарда.
Сердечно-сосудистая система
Бета-адреноблокаторы со свойствами блокаторов альфа-адренергических рецепторов (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) представляют собой препараты, которым присущи механизмы гипотензивного действия обеих групп блокаторов.
Органы дыхания
Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.
Снижение сердечного выброса, частоты и силы сердечных сокращений, в результате чего уменьшается потребность миокарда в кислороде, увеличивается количество коллатералей и перераспределяется миокардиальный кровоток.
Согласно европейским рекомендациям, бета-блокаторы больным сахарным диабетом назначаются как дополнительные лекарства, исключительно в малых дозах. Это правило не распространяется на два представителя группы, обладающих сосудорасширяющими свойствами – небиволол, карведилол.
Фармакологическое действие
Поэтому при
использовании в небольших и средних
дозах эти препараты оказывают менее
выраженное влияние на гладкую мускулатуру
бронхов и периферических артерий.
Следует учитывать, что степень
кардиоселективности неодинакова у
различных препаратов.
Какие препараты из группы бета-адреноблокаторов лучше использовать?
- уменьшают частоту, силу сердечных сокращений. Исключение – ацебутолол, целипролол, способные ускорить ритм работы сердца;
- снижают потребности миокарда в кислороде;
- понижают артериального давления;
- незначительно увеличивают плазменную концентрацию «хорошего» холестерина.
Чтобы восстановить либидо и стабилизировать потенцию, достаточно принимать по 2 капсулы 2 раза в день. Предпочтительно запивать лекарство молоком, но очищенная вода тоже подойдет. Продолжительность лечения ограничивается 8 неделями.
Верона
Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД.
Импаза
Механизм действия препаратов этой группы обусловлен их способностью блокировать бета-адренорецепторы сердечной мышцы и других тканей, вызывая ряд эффектов, являющихся составляющими механизма гипотензивного действия этих препаратов.
- артериальная гипертензия;
- стенокардия напряжения;
- инфаркт миокарда, постинфарктный период;
- сердечные аритмии (фибрилляция и трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия);
- хроническая сердечная недостаточность;
- кардиомиопатии;
- тиреотоксикоз;
- глаукома.
Лекарственное взаимодействие
Применяют анаприлин при лечении стенокардии (блок β-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни (длительное введение препарата сопровождается постепенным и стойким снижением артериального давления). Показан анаприлин при суправентрикулярных аритмиях, например при мерцательной аритмии предсердий (в результате угнетения β1-адренорецепторов анаприлин снижает автоматизм и увеличивает время проведения возбуждения от предсердий к желудочкам). Анаприлин используют для устранения тахикардии различной этиологии (при митральном стенозе, тиреотоксикозе), а также аритмии, вызванной адреномиметиками или гликозидами наперстянки.
Пропранолол
- эректильная дисфункция и мышечная слабость у молодых мужчин;
- у пожилых — сонливость, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, депрессия;
- бронхоспастические реакции;
- гипогликемия у больных сахарным диабетом.
- отек легких и кардиогенный шок;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- бронхиальная астма;
- синдром слабости синусового узла;
- атриовентрикулярная блокада II – III степени;
- уровень систолического артериального давления 100 мм рт. ст. и ниже;
- частота сердечных сокращений менее 50 в минуту;
- плохо контролируемый инсулинзависимый сахарный диабет.
При активации β1-адренорецепторов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, расширяются коронарные артерии, улучшается проводимость и автоматизм сердца, усиливается распад гликогена в печени и образование энергии.
Стенокардия напряжения
БАБ можно назначать сразу при поступлении больного в стационар всем больным при отсутствии противопоказаний. При отсутствии побочных эффектов лечение ими продолжается не менее года после перенесенного инфаркта миокарда.
- позволяет добиться более существенного снижения показателей АД;
- имеет меньше побочных эффектов, не нарушает эрекцию;
- не повышает уровень плохого холестерина, глюкозы;
- защищает клеточные мембраны от воздействия некоторых повреждающих факторов;
- безопасен для больных сахарным диабетом, метаболическим синдромом;
- улучшает кровоснабжение тканей;
- не вызывает бронхоспазма;
- удобный режим приема (1 раз/день).
Синдромом отмены называют реакцию организму в ответ на резкое прекращение приема любого медикамента. Оно проявляется обострением всех симптомов, которые устранялись применением лекарства. Состояние здоровья пациента быстро ухудшается, появляется отсутствующие ранее симптомы, характерные для заболевания. Если лекарство обладает короткой продолжительностью действия, синдром отмены может развиться между приемами таблеток.
Педиатрическая практика
- сексуально активным юношам, которые страдают артериальной гипертонией;
- спортсменам;
- при хронической инструктивной болезни легких;
- депрессии;
- повышенной концентрации липидов плазмы;
- сахарном диабете;
- поражении периферических артерий.
Среди бета-адреноблокаторов выделяют медикаменты первого, второго и третьего поколений. Пользы больше от современных препаратов, их эффективность выше, а вредных побочных эффектов – меньше. К препаратам первого поколения относятся Пропранолол (входит в состав Анаприлина), Тимолол, Пиндолол, Соталол, Алпренол. Средства второго поколения – Атенолол, Бисопролол (входит в состав Конкора), Метопролол, Бетаксолол (таблетки Локрен).
Назначение БАБ противопоказано при гипотензии и брадикардии, бронхиальной астме, декомпенсированной сердечной недостаточности, кардиогенном шоке, отеке легких, инсулинозависимом сахарном диабете. К относительным противопоказаниям относятся следующие состояния:
По способности растворяться в липидах или воде
Препараты влияют на β2-адренорецепторы и β1-адренорецепторы, вызывая обратное адреналину и норадреналину действие. Они расширяют сосуды, понижают артериальное давление, сужают просвет бронхов и сокращают уровень сахара в крови. При активации бета1-адренорецепторов повышается частота, сила сокращений сердца, расширяются коронарные артерии.
Адреноблокаторы из группы альфа или бета направлены на нейтрализацию адреналиновых рецепторов сердца и кровеносных сосудов. Другими словами, эти вещества готовы «выключать» те рецепторы, которые в обычном состоянии отвечают определенной реакцией на норадреналин и адреналин.
Кардиоселективные
Бета блокатор реализует свое воздействие путем блокировки В1 и В2 адренорецепторов, которые отвечают за структурно-функциональные особенности и распределение в тканях организма. Адренорецепторы типа В1 преобладают в сердце, поджелудочной железе и почечном аппарате.
Липофильные
К медикаментам данной группы относят «Метопролол», «Бисопролол» и «Атенолол». Назначать медикаменты из этих групп самостоятельно строго запрещается, так как самолечение может значительно усугубить течение патологического процесса.
Бета-адреноблокаторы вполне могут выполнять обязанности анальгетиков. Они приводят к замедлению сердечного ритма и уменьшению значений АД. Поэтому имеет смысл принимать такие лекарства при гипертоническом синдроме.
Альфа-бета-адреноблокаторы
Лекарства не назначаются больным, у которых диагностировано заболевание мочевой системы, или выявлены очаги онкологии. Пациентам с заболеваниями почек следует регулярно проходить диагностику для контроля состояния органа, а также строго следовать рекомендуемой дозе препарата.
Показания к применению
За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.
Антиангинальная активность – конкурентное блокирование бета-1 адренергических рецепторов миокарда и сосудов, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, сократительной способности миокарда, артериального давления, а также к увеличению продолжительности диастолы, улучшению коронарного кровотока. В целом – к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде, как результат повышается толерантность к физическим нагрузкам, сокращаются периоды ишемии, снижается частота ангинозных приступов у больных со стенокардией напряжения и постинфакрктной стенокардии.
Препарат относится к бета1-кардиоселективным бета-блокаторам. У пациентов с ХОБЛ метопролол в дозе до 150 мг/сутки вызывает менее выраженный бронхоспазм по сравнению с эквивалентными дозами неселективных бета-блокаторов. Бронхоспазм при приеме метопролола эффективно купируется бета2-адреномиметиками.
Метопролол эффективно снижает частоту желудочковых тахикардий при остром инфаркте миокарда и обладает выраженным кардиопротекторным действием, снижая уровень смертности кардиологических больных в рандомизированных исследованиях на 36 %.
В настоящее время бета-адреноблокаторы следует рассматривать как препараты первой линии при лечении ишемической болезни сердца, гипертонической болезни, сердечной недостаточности. Прекрасная сочетаемость бета-блокаторов с мочегонными, блокаторами кальциевых канальцев, ингибиторами АПФ, несомненно, является дополнительным аргументом при их назначении.
Сахарный диабет
Сравнительно недавно в нашей стране появился бета-блокатор, обладающий наиболее оптимальным сочетанием всех качеств, необходимых для лечения хронических болезней (артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца) – Локрен.
Локрен – это оригинальный и в то же время недорогой бета-блокатор, обладающий высокой бета-1 селективностью и самым большим периодом полувыведения (15-20 часов), что позволяет применять его 1 раз в день. При этом он не имеет внутренней симпатомиметической активности. Препарат нормализирует вариабельность суточного ритма АД, способствует снижению степени утреннего прироста АД. При лечении Локреном у больных с ишемической болезнью сердца уменьшалась частота приступов стенокардии, повышалась способность переносить физические нагрузки. Препарат не вызывает чувства слабости, утомляемости, не влияет на углеводный и липидный обмен.
Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.
За счет двойного механизма действия Небилет можно назначать больному с артериальной гипертензией и сопутствующими хроническими обструктивными заболеваниями легких, атеросклерозом периферических артерий, застойной сердечной недостаточностью, выраженной дислипидемией и сахарным диабетом.
Что касается двух последних патологических процессов, то сегодня имеется значительное количество научных данных о том, что Небилет не только не оказывает отрицательного воздействия на показатели липидного и углеводного обмена, но и нормализует воздействие на уровни холестерина, триглицеридов, глюкозы крови и гликозированного гемоглобина. Исследователи связывают эти уникальные для класса бета-адреноблокаторов свойства с NO-модулирующей активностью препарата.
Анаприлин повышает тонус бронхов и может провоцировать бронхоспазм (результат блока β2-адренорецепторов бронхов). Является антагонистом адреналина в отношении его гипергликемического и липолитического действия.
Некардиологические показания к применению бета-блокаторов
Первый из бета-блокаторов, который я стал применять в своей практике. Кажется, в середине 70‑х годов прошлого века пропранолол был чуть ли не единственным бета-блокатором в мире и уж точно — единственным в СССР. Препарат до сих пор относится к наиболее часто назначаемым среди бета-блокаторов, имеет больше показаний к применению по сравнению с другими бета-блокаторами. Однако, применение его в настоящее время я не могу считать оправданным, т. к. другие бета-блокаторы имеют гораздо менее выраженные побочные эффекты.
Блокады и аритмии сердца
- эректильная дисфункция и мышечная слабость у молодых мужчин;
- у пожилых — сонливость, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, депрессия;
- бронхоспастические реакции;
- гипогликемия у больных сахарным диабетом.
В список заболеваний, при которых назначают бета-блокаторы, входит глаукома, разные виды аритмии, пролапс митрального клапана, тремор, кардиомиопатия, острое расслоение аорты, гипергидроз, осложнения гипертонии. Препараты назначают для профилактики мигрени, варикозных кровотечений, для лечения артериальных патологий, депрессий. Терапия перечисленных заболеваний предполагает использование лишь некоторых ББ, так их фармакологические свойства различны.
Внутренняя симпатомиметическая активность
- Блокаторы рецепторов адреналина способны одновременно действовать на структуры и β-1, и β-2, что вызывает побочные эффекты. На основе этой особенности выделяют две группы препаратов: селективные (действующие только на структуры β-1) и неселективные (действуют на рецепторы и β-1, и β-2). У селективных ББ есть особенность: при увеличении дозировки постепенно утрачивается специфичность их действия, и они начинают блокировать и рецепторы β-2.
- Растворимость в определенных веществах выделяет группы: липофильные (растворимые в жире) и гидрофильные (растворимые в воде).
- ББ, которые способны частично стимулировать адренорецепторы, объединены в группу препаратов с внутренней симпатомиметической активностью.
- Блокаторы рецепторов адреналина делятся на препараты короткого и длительного действия.
- Фармакологами разработаны три поколения бета-блокаторов. Все они до настоящего времени находят применение в лечебной практике. Препараты последнего (третьего) поколения обладают наименьшим количеством противопоказаний и побочных действий.
Липофильные препараты
В организме человека присутствует многочисленная группа катехоламинов – биологически активных веществ, которые оказывают стимулирующее действие на внутренние органы и системы, запуская адаптивные механизмы. Действие одного из представителей этой группы – адреналина хорошо известно, его еще называют стрессовым веществом, гормоном страха. Действие активного вещества осуществляется через особые структуры – β-1, β-2 адренорецепторы.
- 1 поколение – неселективные бета-адреноблокаторы: препараты, которые блокируют сразу два вида рецепторов, применение может вызвать нежелательные серьезные реакции организма. К этому поколению относится Пропранолол и аналоги;
- 2 поколение – селективные бета-адреноблокаторы: практически не влияют на рецепторы 2 типа, оказывают узконаправленное действие, это Атенолол, Бисопролол, Метопролол;
- 3 поколение – препараты последнего поколения: расширяют сосуды, механизм действия может быть как селективным (Небиволол), так и неселективным (Карведилол).
Артериальная гипертензия
Препараты бета-блокаторы при гипертонии назначает лечащий врач. Нельзя принимать таблетки БАБ без обследования и выявления точного анамнеза. Универсальных таблеток бета-блокаторов от давления нет. Они специфичны и подбираются специалистом для терапии гипертонической болезни по показаниям с учетом возраста, особенностей хода болезни, анамнеза, других нарушений в организме.
Сахарный диабет
Бета-адреноблокаторы разрешено использовать в педиатрии. Врачи назначают детям бета-блокаторы при повышенном давлении с учащенным биением сердца. В педиатрии разрешено использовать БАБ для лечения ХСН, но с рядом ограничений и рекомендаций:
Второй препарат, который можно выделить, – Небилет (Небиволол). Он занимает особое место в классе бета-блокаторов из-за своих необычных свойств. Небилет состоит из двух изомеров: первый из них является бета-блокатором, а второй – вазодилататором. Препарат оказывает прямое влияние на стимуляцию синтеза оксида азота (NO) эндотелием сосудов.
БАБ показаны в лечении гипертонической болезни, осложнившейся гипертрофией левого желудочка. Они широко применяются также у молодых пациентов, ведущих активный образ жизни. Эта группа препаратов назначается при сочетании артериальной гипертензии со стенокардией напряжения или нарушениями ритма сердца, а также после перенесенного инфаркта миокарда.
Тимолол
Существуют кардиоспецифические препараты, взаимодействующие преимущественно с бета-1 рецепторами и неспецифические, вступающие в реакцию с рецепторами любого строения. Механизм действия кардиоселективных, неселективных лекарств одинаков.
Давайте вместе будем делать материал еще популярнее, и после его прочтения сделаем репост в удобную для Вас социальную сеть.