Как называется таблетка желтого цвета с буквой зет

Содержание

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

Торговое название: Тиодазин

Международное непатентованное название:

Химическое название:
10-[2-(1-Метил-2-пиперидинил)этил]-2-(метилтио)-10Н-фенотиазин (в виде гидрохлорида или тартрата)

Лекарственная форма:

Состав препарата:
в 1 таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится:
активных веществ: Тиоридазина гидрохлорида 10, 25, 50 или 100 мг
неактивных веществ: лактоза, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, диоксид кремния коллоидный, тальк, еудражит Е 100, натрия лаурилсульфат, полиэтиленгликоль.
Красители: закатно-желтый, индиго кармин, титана диоксид.

Описание:
Таблетки 10 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки от светло-оранжевого цвета до светло-оранжевого цвета с розовым оттенком, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 25 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки голубого цвета, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 50 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки желтого цвета, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 100 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки голубого цвета, без делительной риски.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТС [N05АС02].

Фармакологическое действие:
Тиоридазин — активное вещество препарата ТИОДАЗИН — относится к группе пиперидиновых производных фенотиазина.
Основные фармакологические свойства тиоридазина аналогичны таковым других фенотиазинов, однако его клинический спектр существенно отличается от спектра других препаратов этого класса. Отличительными чертами Тиодазина являются низкая способность вызывать экстрапирамидные нарушения, его достаточно выраженная седативная и анксиолитическая активность. Обладает умеренным альфа-адреноблокирующим и М-холиноблокирующим действием. Вызывает гипотензивный и противорвотный эффекты. При применении в низких дозах Тиодазин оказывает анксиолитическое действие. Снимает чувство напряженности и тревоги; эффективен также при слабо выраженных депрессивных расстройствах. При применении Тиодазина отмечается улучшение адаптации больных к окружающей действительности.
При применении в высоких дозах Тиодазин оказывает антипсихотическое действие. Тиодазин имеет широкий терапевтический диапазон. При применении в рекомендованном диапазоне доз препарат хорошо переносится.

Фармакокинетика:
Всасывание. Тиодазин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 2-4 часа после приема. Биодоступность составляет в среднем около 60%. Отмечена существенная межиндивидуальная вариабельность этого показателя. Связывание с белками высокое (более 95%).
Тиодазин проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко. Тиодазин и его основные метаболиты (сульфоридазин и мезоридазин) проникают через гематоэнцефалический барьер и обнаруживаются в спинно-мозговой жидкости. Отношение концентрации метаболитов в спинно-мозговой жидкости к их концентрации в плазме выше, чем это же отношение для неизмененного препарата, что свидетельствует о существенной роли метаболитов в реализации антипсихотического действия препарата.
Выведение. Выведение осуществляется, главным образом, с калом (50%), а также через почки (менее 4 % в виде неизменного препарата, около 30% — в виде метаболитов). Период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 10 часов.

Описание:
Таблетки 10 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки от светло-оранжевого цвета до светло-оранжевого цвета с розовым оттенком, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 25 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки голубого цвета, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 50 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки желтого цвета, с делительной риской с одной стороны.
Таблетки 100 мг: Круглые, покрытые пленочной оболочкой таблетки голубого цвета, без делительной риски.

Сорбифер при беременности

Дефицит железа у беременных женщин и анемия (возникающая по этой причине) встречаются довольно часто. Почему так происходит? На этот вопрос сложно ответить однозначно, однако, если ориентироваться на исследования ВОЗ, то с дефицитом железа сталкивается около 2-х миллиардов человек (в том числе и беременных женщин).

Проблемы, связанные с недостатком железа в организме будущей матери актуальны по сегодняшний день. Если будущая мама испытывает недостаток железа, то его обязательно необходимо восполнить. Дело в том, что анемия опасна не только беременной, но и малышу. Поэтому очень важно следить за данным показателем, диагностировать и своевременно лечить.

Диагностировать недостаток железа не сложно, достаточно сдать анализ крови. Показатель гемоглобина должен быть не менее 110 г/л. Если данный показатель ниже, тогда назначаются железосодержащие препараты.

Наиболее часто при беременности (если есть место анемии) назначают железосодержащий препарат – Сорбифер.

Инструкция

Сорбифер назначается беременным в зависимости от диагноза:

Для лечения дефицита железа – 2 таблетки в сутки (по одной: утром и вечером).
Для профилактики и при слабой анемии – 1 таблетка в сутки.

Лучше всего принимать Сорбифер после еды, где-то через 2-3 часа. Важно учитывать 2 момента, применяя препараты железа:

— Не стоит употреблять в пищу молочные и кальцийсодержащие продукты. Кальций мешает нормальному усвоению железа.

— Если вы принимаете препараты, содержащие магний и алюминий, тогда принимайте их через 2-3 часа после Сорбифера. Эти препараты снижают эффективность всасывания железа.

Если вам будет назначена другая дозировка, не стоит волноваться, всё индивидуально. Надо – значит надо, врачу виднее.

Побочные реакции и противопоказания препарата Сорбифер

Противопоказания к применению Сорбифера беременными, такие же, как всех. Применение препарата противопоказано при следующих заболеваниях:

гиперчувствительность,
кровотечения,
тяжёлые заболевания органов пищеварения,
пептическая язва,
почечная недостаточность,
печёночная недостаточность,
анемия, не связанная с дефицитом железа.

Осторожно необходимо применять препарат при колитах и болезни Крона.

Если дозировка препарата была назначена правильно, то уровень гемоглобина начнёт повышаться уже через три недели приёма. Если же дозировка была превышена, то могут возникнуть некоторые побочные действия.

Побочные реакции при приёме препарата Сорбифер обычно не наблюдаются, за исключением случаев передозировки. Это могут быть:

запор (понос),
боли в животе,
кожные высыпания,
язва пищевода,
сонливость и слабость,
тошнота (рвота).

Если у вас появились побочные явления, то незамедлительно обратитесь за помощью.

Если дозировка препарата была назначена правильно, то уровень гемоглобина начнёт повышаться уже через три недели приёма. Если же дозировка была превышена, то могут возникнуть некоторые побочные действия.

Лечебные свойства препарата обусловлены наличием в его составе железа в сочетании с аскорбиновой кислотой.

Железо, само по себе, является неотъемлемой частью организма человека, его важной функциональной единицей. Оно входит в состав гемоглобина, принимает участие в окислительных реакциях в тканях. Аскорбиновая кислота улучшает качество и влияет на скорость усвоения организмом железа.

Специальная форма, матрикс, в которой выпускается лекарственное средство, обеспечивает постепенное и медленное высвобождение железа. Процесс протекает не в желудке, а в двенадцатиперстной кишке и тощей кишке, под действием перистальтики. Процесс характеризуется высокой степенью абсорбции и биодоступности. Более 90% активного железа связывается с белками крови. Период полувыведения составляет около шести часов.

Побочные действия

Наиболее распространенными побочными эффектами являются:

запор, диарея, тошнота и боли в эпигастральнойобласти;
покраснение и зуд на коже, возможен отек Квинке;
гипергликемия;
прием препарата способствует образованию камней и песка в почках;
тромбоцитоз, эритроцитопения, лейкоцитоз;
возможны отклонения от нормального содержания и обмена цинка и меди в организме;
головная боль, слабость, учащенное сердцебиение, головокружение;
почернение или потемнение кала.

Проблемы, связанные с недостатком железа в организме будущей матери актуальны по сегодняшний день. Если будущая мама испытывает недостаток железа, то его обязательно необходимо восполнить. Дело в том, что анемия опасна не только беременной, но и малышу. Поэтому очень важно следить за данным показателем, диагностировать и своевременно лечить.

ЛИЗИНОТОН Н: инструкция по применению и отзывы

Таблетки желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «LH» с одной стороны, без насечки; допускается наличие мраморности.

1 таб.
лизиноприла дигидрат	10.89 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла	10 мг
гидрохлоротиазид	12.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 18.7 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 57.14 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 4 мг, краситель — 1.6 мг (крахмал кукурузный прежелатинизированный — 1.488 мг, железа оксид желтый (Е172) — 80 мкг, железа оксид красный (Е172) — 32 мкг), кроскармеллоза натрия — 4.4 мг, магния стеарат — 770 мкг.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «LH» с одной стороны и насечкой — с другой; допускается наличие мраморности.

1 таб.
лизиноприла дигидрат	21.78 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла	20 мг
гидрохлоротиазид	12.5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 38.3 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 117.05 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 10.5 мг, кроскармеллоза натрия — 8.4 мг, магния стеарат — 1.47 мг.

Таблетки желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой «LH» с одной стороны и насечкой — с другой; допускается наличие мраморности.

1 таб.
лизиноприла дигидрат	21.78 мг,
что соответствует содержанию лизиноприла	20 мг
гидрохлоротиазид	25 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 37.4 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 114.28 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный — 8 мг, краситель — 3.2 мг (крахмал кукурузный прежелатинизированный — 2.976 мг, железа оксид желтый (Е172) — 160 мкг, железа оксид красный (Е172) — 64 мкг), кроскармеллоза натрия — 8.8 мг, магния стеарат — 1.54 мг.

Фармакокинетика

анурия;
выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
ангионевротический отек (в т.ч. в анамнезе от применения ингибиторов АПФ);
гемодиализ с использованием высокопроточных мембран;
гиперкальциемия;
гипонатриемия;
порфирия;
прекома, печеночная кома;
сахарный диабет (тяжелые формы);
беременность;
период лактации;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ и производным сульфаниламидов.

С осторожностью: аортальный стеноз/гипертрофическая кардиомиопатия, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), первичный гиперальдостеронизм, артериальная гипотензия, гипоплазия костного мозга, гипонатриемия (повышенный риск развития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой или бессолевой диете), состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия), сахарный диабет, подагра, гиперурикемия, гиперкалиемия, ИБС, цереброваскулярная недостаточность, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Побочные действия

У большинства пациентов побочные явления были легкими и преходящими.

Наиболее часто: головокружение, головная боль.

Побочные явления, которые встречались реже, перечислены ниже.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, боль в груди; редко — ортостатическая гипотензия, тахикардия, брадикардия, появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение AV-проводимости, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, анорексия, изменение вкуса, панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны нервной системы: лабильность настроения, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, сонливость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; редко — астенический синдром, спутанность сознания.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм, апноэ, сухой кашель.

Дерматологические реакции: потливость, выпадение волос, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожные высыпания, зуд, лихорадка, васкулит, положительные результаты на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия (снижение содержания гемоглобина, гематокрита, эритроцитопения).

Со стороны мочеполовой системы: уремия, олигурия/анурия, нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, снижение потенции.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия/артрит, миалгия.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия и/или гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремия, гиперурикемия, гипергликемия, повышение уровня мочевины и креатинина; редко — гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе.

Прочие: нарушение развития почек плода, обострение подагры.

Особые указания

Чаще всего выраженное снижение АД возникает при снижении ОЦК, вызванной терапией диуретиками, уменьшением количества соли в пище, диализом, диареей или рвотой. У больных хронической сердечной недостаточностью с одновременной почечной недостаточностью или без нее, возможно развитие симптоматической гипотензии. Она чаще выявляется у больных с тяжелыми формами сердечной недостаточности, как следствие применения больших доз диуретиков, гипонатриемии или нарушенной функции почек. У таких пациентов лечение надо начинать под строгим контролем врача. Подобных правил следует придерживаться при назначении пациентам с ИБС, цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Транзиторная гипотензивная реакция не является противопоказанием для приема следующей дозы препарата.

У больных хронической сердечной недостаточностью, выраженное снижение АД после начала лечения ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции.

Отмечены случаи острой почечной недостаточности.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, получавших АПФ ингибиторы, отмечалось повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое после прекращения лечения. Чаще встречалось у пациентов с почечной недостаточностью.

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани (может возникнуть в любой период лечения) отмечался редко у больных, лечившихся АПФ ингибиторами, включая лизиноприл. В таком случае лечение лизиноприлом необходимо как можно скорее прекратить и за больным установить наблюдение до полной регрессии симптомов. В случаях, когда отек возник только на лице и губах, состояние чаще всего проходит без лечения, однако, возможно назначение антигистаминных препаратов. Ангионевротическй отек с отеком гортани может быть фатальным. Когда охвачены язык, надгортанник или гортань может произойти обструкция дыхательных путей, поэтому следует немедленно проводить соответствующую терапию (0.3-0.5 мл раствор эпинефрина /адреналина/ 1:1000 п/к) и/или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

У пациентов с указанием в анамнезе на ангионевротический отек, не связанный с предыдущим лечением ингибиторами АПФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибитором АПФ.

При применении ингибитора АПФ отмечался кашель. Кашель сухой, длительный, который исчезает после прекращения лечения ингибитором АПФ. При дифференциальном диагнозе кашля, надо учитывать и кашель, вызванный применением ингибитора АПФ.

Анафилактическая реакция отмечена и у больных, подвергнутых гемодиализу с использованием диализных мембран с высокой проницаемостью, которые одновременно принимают ингибиторы АПФ. В таких случаях следует рассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа или другого антигипертензивного средства.

При применении средств, снижающих АД, у больных при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезии, лизиноприл может блокировать образование ангиотензина II.

Выраженное снижение АД, которое считают следствием этого механизма, можно устранить увеличением ОЦК.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

В некоторых случаях отмечалась гиперкалиемия.

Факторы риска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарный диабет, прием препаратов калия или препаратов, вызывающих увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин), особенно у больных с нарушением функцией почек. У больных, у которых существует риск симптоматической гипотензии (находящихся на малосолевой или бессолевой диете) с или без гипонатриемии, а также у пациентов, которые получали высокие дозы диуретиков, вышеназванные состояния перед началом лечения необходимо скомпенсировать (потерю жидкости и солей).

Тиазидные диуретики могут влиять на толерантность к глюкозе, поэтому необходимо корректировать дозы противодиабетических лекарственных средств.

Тиазидные диуретики могут снижать выделения кальция с мочой и вызывать гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза, рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желез.

В период лечения Лизинотоном Н необходим регулярный контроль в плазме крови калия, глюкозы, мочевины, жиров и креатинина.

В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений, жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения ОЦК).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно в начале курса лечения.

Тиазидные диуретики могут снижать выделения кальция с мочой и вызывать гиперкальциемию. Выраженная гиперкальциемия может быть симптомом скрытого гиперпаратиреоза, рекомендуется прекратить лечение тиазидными диуретиками до проведения теста по оценке функции паращитовидных желез.

Сервисы РЛС _® Аврора
Информация о лекарствах для медицинских систем

Действующее вещество
АТХ
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Состав
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Фармакокинетика
Показания препарата Клайра
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия
Взаимодействие
Способ применения и дозы
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Производитель
Условия отпуска из аптек
Условия хранения препарата Клайра
Срок годности препарата Клайра
Заказ в аптеках Москвы

Описание лекарственной формы

Темно-желтые таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой темно-желтого цвета, с гравировкой «DD» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Розовые таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с гравировкой «DJ» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Бледно-желтые таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, с гравировкой «DH» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Красные таблетки: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с гравировкой «DN» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Белые таблетки (плацебо): круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «DT» в правильном шестиугольнике на одной стороне.

Фармакокинетика

Абсорбция. После перорального приема диеногест быстро и практически полностью всасывается. Максимальная концентрация ( C_max ) в плазме крови, составляющая 90,5 нг/мл, достигается примерно через 1 час после перорального приема таблетки препарата Клайра ® , содержащей 2 мг эстрадиола валерата + 3 мг диеногеста. Биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика диеногеста в дозовом диапазоне от 1 до 8 мг характеризуется зависимостью от дозы.

Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания диеногеста.

Распределение. Относительно большая (10%) часть циркулирующего диеногеста находится в несвязанном виде, тогда как около 90% неспецифически связано с альбумином. Диеногест не связывается с ГСПГ , и кортикостероидсвязывающим глобулином (КСГ). По этой причине отсутствует возможность вытеснения тестостерона из его связи с ГСПГ или кортизола из его связи с КСГ. Какое-либо влияние на физиологические процессы транспорта эндогенных стероидов, следовательно, является маловероятным. Объем распределения ( V_d ) диеногеста при равновесной концентрации ( C_ss ) составляет 46 л после в/в введения 85 мкг меченного тритием диеногеста.

Метаболизм. Диеногест почти полностью метаболизируется, проходя известными путями метаболизма половых гормонов (гидроксилирование, конъюгирование), с образованием преимущественно фармакологически неактивных метаболитов. Метаболиты выводятся очень быстро, так что преобладающей фракцией в плазме крови является неизмененный диеногест.

Общий клиренс после внутривенного ( в/в ) введения меченного тритием диеногеста — 5,1 л/ч.

Элиминация. Период полувыведения ( T_1/2 ) диеногеста из плазмы крови составляет примерно 11 часов. После приема внутрь в дозе 0,1 мг/кг диеногест выводится в виде метаболитов, почками и через кишечник в соотношении примерно 3:1. После перорального приема 42% дозы выводится в пределах первых 24 часов, а 63% — в пределах 6 дней путем почечной экскреции. Через 6 дней почками и через кишечник выводится в совокупности 86% дозы.

C_ss . Фармакокинетика диеногеста не зависит от концентрации ГСПГ . C_ss достигается через 3 дня приема одной и той же дозы, составляющей 3 мг диеногеста в сочетании с 2 мг эстрадиола валерата. Минимальная концентрация ( C_min ), C_max и средняя концентрация диеногеста в плазме крови при равновесном состоянии составляют соответственно 11,8; 82,9 и 33,7 нг/мл. Средний коэффициент кумуляции по AUC_0–24 — 1,24.

Абсорбция. После приема внутрь эстрадиола валерат быстро и полностью абсорбируется. Расщепление на эстрадиол и валериановую кислоту происходит в ходе всасывания в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта ( ЖКТ ) или во время первого пассажа через печень, в результате чего образуются эстрадиол и его метаболиты — эстрон и эстриол. C_max эстрадиола в плазме крови, равная 70,6 пг/мл, достигается между 1,5 и 12 часами после разового приема внутрь таблетки, содержащей 3 мг эстрадиола валерата в 1-й день курса. Одновременный прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания эстрадиола валерата.

Метаболизм. Валериановая кислота очень быстро метаболизируется. После приема внутрь примерно 3% дозы становятся непосредственно биодоступными в виде эстрадиола. Эстрадиол подвергается интенсивному эффекту первичного прохождения через печень, и значительная часть введенной дозы метаболизируется уже в слизистой ЖКТ . В совокупности с пресистемным метаболизмом в печени около 95% принятой внутрь дозы метаболизируется до поступления в системную циркуляцию. Основными метаболитами являются эстрон, эстрона сульфат и эстрона глюкуронид.

Распределение. В плазме крови 38% эстрадиола связано с ГСПГ , 60% — с альбумином и 2–3% циркулирует в несвязанном виде. Эстрадиол может незначительно повышать концентрацию ГСПГ в плазме крови; этот эффект зависит от дозы. На 21-й день цикла приема концентрация ГСПГ составляла примерно 148% от исходной, а к 28-му дню (завершение приема таблеток, не содержащих гормоны) снизилась приблизительно до 141% от исходной. Кажущийся V_d после в/в введения — 1,2 л/кг.

Элиминация. Вследствие большого циркулирующего пула сульфатов и глюкуронидов эстрогена, а также кишечно-печеночной рециркуляции T_1/2 эстрадиола в терминальной фазе после перорального приема представляет собой комплексный параметр, который зависит от всех этих процессов и находится в диапазоне около 13–20 часов.

Эстрадиол и его метаболиты выводятся главным образом почками, при этом около 10% выводится через кишечник.

C_ss . На фармакокинетику эстрадиола влияет концентрация ГСПГ . У женщин измеряемая концентрация эстрадиола в плазме крови представляет собой совокупность эндогенного эстрадиола и эстрадиола, поступившего при приеме препарата Клайра ® . Во время фазы приема таблеток, содержащих 2 мг эстрадиола валерата + 3 мг диеногеста, C_max и средняя концентрация эстрадиола в плазме крови при равновесном состоянии составляют соответственно 66,0 и 51,6 пг/мл. В течение всего 28-дневного цикла поддерживались стабильные C_min эстрадиола в диапазоне от 28,7 до 64,7 пг/мл.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Прием препарата Клайра ® в период беременности противопоказан. В случае диагностирования беременности на фоне применения контрацептива следует немедленно прекратить его прием. Многочисленные эпидемиологические исследования не выявили ни увеличения риска возникновения дефектов развития у детей, рожденных женщинами, получавшими половые гормоны до беременности, ни наличия тератогенного действия, когда половые гормоны принимались по неосторожности в ранние сроки беременности.

Период грудного вскармливания. Применение препарата Клайра ® , как и других КОК , может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому прием препарата противопоказан до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество входящих в состав контрацептива гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко. Это может оказывать влияние на ребенка.

Временная иммобилизация (например, авиаперелет длительностью более 4 часов) может также являться фактором риска развития ВТЭ , особенно при наличии других факторов риска. Вопрос о возможной роли варикозного расширения вен и поверхностного тромбофлебита в развитии ВТЭ остается спорным.

Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.