Габапентин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Кардио

Девочки всем привет, как обычно делюсь с Вами своими советами и опытом молодой мамы, хочу рассказать о Габапентин — инструкция по применению. Возможно некоторые детали могут отличаться, как это было у Вас. Всегда необходимо консультироваться у специалистов. Естественно на обычные вопросы, обычно можно быстро найти профессиональный ответ на сайте. Пишите свои комменты и замечания, совместными усилиями улучшим и дополним, так чтобы все поняли как разобраться в том или ином вопросе.

По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером ГАМК (гамма-аминомасляной кислотой), однако его механизм воздействия отличается от прочих лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, ингибиторов захвата ГАМК, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, агонистов ГАМК и пролекарственных форм ГАМК).

Фармакодинамика

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Габапентин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Фармакокинетика

Биологическая доступность габапентина не носит дозозависимый характер и при увеличении дозы она уменьшается. Cmax (максимальная концентрация вещества) габапентина в плазме после перорального приема достигается за 2–3 часа. Абсолютная биодоступность – примерно 60%. Пища, в т. ч. содержащая большое количество жиров, влияние на фармакокинетические параметры не оказывает.

  • применяется в качестве монотерапии у пациентов старше 12 лет, при наличии парциальных судорог, а также при сопутствующей генерализации патологии;
  • боль нейропатического характера у совершеннолетних лиц;
  • резистентные к медикаментозному лечению формы эпилепсии;
  • устранение болезненности после перенесенного опоясывающего лишая.

Фармакодинамика

Габапентин способен влиять на сознание и резко снижать концентрацию внимания. Управлять автомобилем в состоянии, когда процессы центральной нервной системы настолько заторможены, опасно. Впрочем, как и выполнять любую ответственную работу, требующую максимальной умственной концентрации.

Габапентин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Формы и ориентировочные цены

  • индивидуальную непереносимость и повышенную чувствительность к компонентам входящих в состав препарата;
  • острые воспалительные процессы в организме, связанные с нарушением работы эндокринных желез (панкреатит, нарушение работы щитовидной железы, панкреонекроз, патология коры надпочечников);
  • медикаментозное и вирусное поражения печени, сопутствующие заболевания желчных путей (цирроз, печеночная недостаточность, гепатит В и С);

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Парциальные судороги

Взрослые и дети от 12 лет: эффективная доза — от 900 до 2400 мг в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг в сутки (разделённых на 3 равных приёма). Максимальный интервал между дозами при трёхкратном приёме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Габапентин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Нейропатическая боль у взрослых

У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог. Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии. При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина.

Габапентин проникает в грудное молоко, однако влияние данного средства на грудного ребенка не изучено. По этой причине, если прием габапентина совпал с периодом лактации, рекомендовано прекратить грудное вскармливание.

Формы и ориентировочные цены

О механизме действия Габапентина известно и гинекологам. Некоторые из них назначают препарат пациенткам, тяжело переживающим климакс. Особенно тем, которым по тем или иным причинам нельзя лечиться эстрогенами. Замечено, что Габапентин способен значительно снижать интенсивность приливов, успокаивать и погружать в сон.

Габапентин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

В отличие от ГАМ-кислоты габапентин не влияет непосредственно на мозговые рецепторы. Он взаимодействует с кальциевыми каналами в корковых нейронах и не дает кальцию проникнуть внутрь клетки, тем самым купируя нейропатическую боль. С другой стороны, под влиянием препарата снижается глутамат-зависимая гибель нейронов, а синтез ГАМК, напротив, увеличивается.

Габапентин – это сильнодействующий противосудорожный препарат с выраженным анальгезирующим действием. Это одно из наиболее часто назначаемых средств этой группы, однако принимать Габапентин необходимо строго следуя инструкции по применению, поскольку может развиться синдром отмены и привыкание к препарату при нарушении схемы дозирования и кратности употребления препарата.

Лекарственная группа, МНН, сфера применения

  • в неврологии для лечения эпилепсии и судорожного синдрома у взрослых и в детском возрасте;
  • в терапии и дерматовенерологии для устранения болезненности при опоясывающем лишае и болях, связанных с поражением спинномозговых корешков.

Габапентин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Формы и ориентировочные цены

Препарат не назначается детям младше 12 лет с судорожными припадками, начальная доза у ребенка не отличается от таковой у взрослых – 900 мг в три приема, но максимальное количество – 2400 мг в три приема (3600 мг после 18 лет).

  1. Сонливость, головокружение, изменение чувствительность, нарушение координации.
  2. Звон в ушах.
  3. Ринит, фарингит, бронхит.
  4. Тошнота, абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз,
  5. Развитие вирусных инфекций, которые преимущественно поражают дыхательные пути и мочевыделительную систему.
  6. Пониженное количество лейкоцитов и тромбоцитов.
  7. Кожные высыпания, зуд, отек лица.
  8. Болезненные ощущения в мышцах и суставах.
  9. Повышенная утомляемость, недомогание, потливость, астения.

Терапия эпилепсии длительная, большинстве случаев, пожизненная. В лечении пациентов старше 12 лет эффективных результатов удается добиться при использовании 900-3600 мг габапентина в сутки. Сначала назначают минимальную дозу, повышая ее до необходимой каждые 3 дня. Суточное количество обычно делят на три приема. Максимальный интервал между приемом таблеток не должен быть больше 12 часов. При необходимости замены препарата или его полной отмены снижение дозы должно происходить постепенно.

Габапентин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

для детей

Благодаря быстрому всасыванию и высокой биодоступности Габапентин эффективен при пероральном приеме. Обнаружена обратная зависимость дозы и биодоступности – превышение количества габапентина не приводит к усилению эффекта. В отличие от этого, прием пищи не изменяет фармакокинетические параметры лекарства.

В случае истощения организма животного ветеринар может принять решение об увеличении интервала между приемами доз лекарства. При тяжелых симптомах лечение должно осуществляться под присмотром специалиста.

Формы

По данным исследований, механизм действия Габапентина обусловлен прежде всего его анксиолитическими свойствами. Активное вещество при попадании в организм кошки замедляет циркуляцию в крови ионов кальция, являющихся важным условием возникновения нейропатических болей.

Габапентин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Кокаиновая зависимость

Выпускается препарат в виде суспензии для орального применения. Торговое название – «Локсикам». Обладает выраженным обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. Назначаются обезболивающие препараты для собак всех пород и кошек при хронических болях в опорно-двигательном аппарате (артриты, артрозы, вывихи, переломы), при повреждении мягких тканей, в послеоперационный период. Противопоказан при язвенных болезнях желудка и двенадцатиперстной кишки, при индивидуальной непереносимости, выраженной почечной и печеночной недостаточности и геморрагическом синдроме.

В процессе лечения больных в возрасте от 8 до 12 лет количество лекарства рассчитывают, исходя из массы тела — 10-15 мг/кг/сут. В следующие трое суток норму препарата доводят до 30 мг, разделяя на три части в день.

В результате такого взаимодействия снижается количество проникающего в клетки кальция, уменьшается ПД мембран нервных волокон. Под влиянием Габапентина концентрация ГАМК в цитоплазме нейронов увеличивается, плазменного серотонина становится больше. Во время метаболизма лекарство выводится из организма путем гемодиализа, через почки.

Габапентин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Противопоказания

Для подростков и взрослых при лечении эпилептических приступов назначают по 300 мг лекарственного средства. Каждый день дозировку Габапентина увеличивают на 300 мг до тех пор, пока не будет достигнут желаемый эффект. Средне эффективная суточная норма – 1800 мг, для некоторых больных она может составлять 3600 мг.

Габапентин ГАМК-ергическими свойствами не обладает и на захват и метаболизм ГАМК влияния не оказывает. Согласно проведенным предварительным исследованиям вещество связывается с α2-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, что играет важную роль в развитии нейропатической боли.

Парциальные судороги

У пациентов с парциальными судорогами не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, так как при одномоментном прекращении терапии возможно развитие судорог. Габапентин неэффективен при абсанс эпилепсии. При одновременном применении с морфином может потребоваться повышение дозы габапентина.

Габапентин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Рекомендации для больных, находящихся на гемодиализе

Габапентин, в отличие от карбамазепина и фенитоина, с натриевыми каналами in vitro не взаимодействует. Во время терапии препаратом в некоторых тестах in vitro отмечается частичное ослабление эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но только в концентрации > 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин незначительно снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров.

Биодоступность препарата не пропорциональна дозе. Сmax достигается через 2-3 ч. Пища не оказывает влияния на фармакокинетику, которая не меняется при повторном приеме. Период полувыведения составляет 6 -7 ч. Он не связывается с белками крови и выводится почками. Выведение препарата снижается у людей в возрасте и при нарушении функции почек, поэтому этой категории пациентов необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

При необходимости отмены препарата снижение дозы следует проводить постепенно (за 1-2 недели), поскольку прекращение терапии может спровоцировать эпистатус. Во время беременности допустимо применение по строгим показаниям, когда польза для матери превосходит риск для плода.

Фармакокинетика

Аналоги Габапентина — Габагамма, Катэна, Конвалис, Нейронтин, Тебантин, Гапентек, Лепситин, Эплиронтин. Они имеют действующее вещество, выпускаются разными производителями, поэтому имеют разную стоимость. Эти препараты — синонимы Габапентина.

Препарат склонен проникать в грудное молоко, однако его влияние на детей полноценно не изучено. Применение любой противоэпилептической терапии в период лактации должно проводиться с осторожностью и после консультации с врачом.

  • острый панкреатит;
  • повышенная чувствительность к препарату;
  • непереносимость галактозы или нарушения всасывания глюкозы и галактозы;
  • возраст до 3 лет при фокальных эпилептических припадках;
  • возраст до 12 лет при постгерпетической невралгии;
  • беременность.

Габапентин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Фармакодинамика

Габапентин — аналог гамма-аминомасляной кислоты по строению. Несмотря на структурное сходство, он не является ГАМК-миметиком, так как не связывается ГАМК – рецепторами. Не взаимодействует с бензодиазепиновыми, глутаматными, стрихниннечувствительными и опиатными рецепторами. Препарат воздействует на высокоспецифичные центры ЦНС, которые не имеют сродства к прочим противоэпилептическим средствам.

Механизм действия антиконвульсанта объясняется способностью лекарственных метаболитов активировать дополнительные ионные каналы. В испытаниях меченного нейронтина были обнаружены новообразовавшиеся пептидные рецепторы в лимбической системе и неокортексе. Именно они и опосредуют противоэпилептическую активность действующих веществ.

Габапентин

Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.

Габапентин инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие

Габапентин

Не рекомендуется сочетать противосудорожный препарат с НПВС, в частности с Напроксеном, т.к. он увеличивает абсорбцию действующих веществ. Наркотические анальгетики повышают плазменную концентрацию нейронтина. Поэтому при использовании морфия желательно соблюдать между приемами лекарств минимум 3 часа.

Давайте вместе будем делать материал еще популярнее, и после его прочтения сделаем репост в удобную для Вас социальную сеть.

Читайте также:  Клеа блю 6 дней до месячных форум
Оцените статью
Вся медицина: симптоматика и лечение всех видов болезней