Девочки всем привет, как обычно делюсь с Вами своими советами и опытом молодой мамы, хочу рассказать о Фармакологическая группа — Антикоагулянты. Возможно некоторые детали могут отличаться, как это было у Вас. Всегда необходимо консультироваться у специалистов. Естественно на обычные вопросы, обычно можно быстро найти профессиональный ответ на сайте. Пишите свои комменты и замечания, совместными усилиями улучшим и дополним, так чтобы все поняли как разобраться в том или ином вопросе.
МНО (Международое нормализованное отношение) – показатель свертываемости крови, который исследуют перед назначением варфарина и как контроль эффективности терапии, а также для коррекции дозировок и оценки рисков осложнений лечения. Это производное протромбинового времени (за которое сворачивается кровь), как и ПТИ (протромбиновый индекс), который в норме составляет 95-105%.
В тех же ситуация Апиксабан идет в дозах 10 мг дважды в сутки в течение недели, с последующим уходом на 5 мг дважды в день пожизненно. Препараты перспективны в плане амбулаторной терапии тромбэмболий легочной артерии низкого риска, которые на сегодня лечатся стационарно.
Лекарства, усиливающие действие варфарина
С Ксимелагатраном были связаны большие надежды в профилактике инсультов. В экспериментах он показывал приличные результаты и не уступал по эффективности и биодоступности Варфарину. Однако, далее были накоплены сведения о том, что препарат вызывает серьезные повреждения печени, особенно при продолжительном приеме.
Антикоагуляционный эффект гепарина связан с прямым действием на систему свертывания крови за счет образования комплексов с многими факторами гемокоагуляции и проявляется в торможении I, II и III фаз свертывания. Сам гепарин активируется только в присутствии антитромбина III.
Антикоагулянты прямого действия
Чтобы избежать возникновения тромбов, как опасных сгустков крови, в классификации лекарств имеется фармакологическая группа под названием антикоагулянты – список препаратов представлен в любом медицинском справочнике. Такие медикаменты обеспечивают контроль вязкости крови, предупреждают ряд патологических процессов, успешно лечат отдельные заболевания системы кроветворения. Чтобы выздоровление было окончательным, первым делом необходимо определить и удалить факторы свертывания крови.
Непрямые антикоагулянты
Лекарственные средства, оказывающие мембраностабилизирующее и антиаритмическое действие. Подразделяются на 3 группы: А, В и С по силе воздействия. Среди этой группы эффективным является «Пропанорм». Это антиаритмическое средство, используется при нарушениях над- и желудочкового ритма. Замедляет проведение импульса по специфичным волокнам, обладает легким адреноблокирующим воздействием. Противопоказан людям с сердечной недостаточностью, не рекомендован беременным, запрещен в период лактации.
- ХСН;
- в период реабилитации после оперативных вмешательств на сосудах и сердце;
- в качестве основы терапии рецидивирующего инфаркта миокарда;
- ТЭЛА – тромбоэмболии легочной артерии;
- мерцательной аритмии;
- аневризме левого желудочка;
- тромбофлебите;
- облитерирующем эндартериите, тромбангиите.
- кровотечения любой локализации, вплоть до желудочков головного мозга;
- цирроз;
- анафилаксию;
- некроз конечностей на фоне тромбоза (кумулятивный эффект требует подключения прямых антикоагулянтов);
- синдром фиолетового пальца стопы (отложение холестерина в венах);
- тератогенный эффект;
- выкидыши на любом сроке беременности.
Противопоказания
- внутренние кровотечения;
- гематомы;
- диспепсия;
- мигрень;
- бледность кожи;
- сильные головокружения с головными болями;
- аллергические высыпания;
- примеси крови в моче, кале, рвотных массах;
- длительные носовые кровотечения;
- подкравливание десен;
- изменение месячных у женщин (продолжительность, обильность).
Лекарства этой группы также способствуют разжижению крови и предотвращают образование тромбов, но механизм действия у них другой. Дезагреганты снижают свертываемость крови, благодаря способности тормозить слипание тромбоцитов. Их назначают для усиления действия антикоагулянтов. Кроме этого, они обладают спазмолитическим и сосудорасширяющим эффектом. Наиболее популярные антиагреганты:
- Инсульт на фоне эмболии или закупорки сосудов тромботическими массами.
- Атеросклеротическое поражение сосудов.
- Ревмокардит.
- Тромбофлебит.
- Порок митрального клапана.
- Тромбоз в острой стадии.
- Варикозная болезнь.
- Аневризма аорты.
- ИБС.
- Тромбоэмболия легочной артерии.
- ДВС-синдром.
- Тромбангиит и эндартериит облитерирующий.
- Мерцательная аритмия.
Прямые
- тромботическом и эмболическом инсульте;
- ревмокардите;
- тромбофлебите и остром тромбозе;
- наличии атеросклеротических бляшек;
- варикозном расширении вен и хронической венозной недостаточности;
- аневризме аорты;
- ишемической болезни;
- ТЭЛА;
- ДВС-синдроме;
- мерцательной аритмии.
Применяются лазер, холод, реагент — химический или электрический. Такая операция считается малоинвазивной, так как проводится не на открытом сердце. Кардиостимулятор своего рода фиксатор ритма. Его используют, чтобы поддерживать нормальное сердцебиение, потому лечение с помощью имплантации очень распространено.
- Аспирин – самый известный из этой группы. Считается очень эффективным средством, расширяющим сосуды, разжижающим кровь и препятствующим образованию тромбов.
- Тирофибан – препятствует склеиванию тромбоцитов.
- Тиклопидин – показан при ишемии сердца, инфарктах, для профилактики тромбозов.
- Дипиридамол – сосудорасширяющий препарат.
- Эптифибатит – блокирует слипание тромбоцитов.
Что такое антикоагулянты и когда они используются
Мы все использовали варфарин на предыдущих этапах своей медицинской карьеры. И мы знаем, что не всегда можно быстро снять эффект этого препарата. Период полураспада варфарина у людей пожилого возраста – около 60 часов. Поэтому даже в случае применения витамина К и концентратов протромбинового комплекса снять нежелательное действие сложно из-за медленного удаления вещества из тканей.
- пациентам, страдающим кровоточащим геморроем;
- больным с язвой желудка и 12-перстной кишки;
- лицам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью;
- при туберкулезе кавернозном;
- пациентам, страдающим дефицитом витаминов С и К;
- больным с панкреатитом;
- лицам, страдающим острой формой лейкоза;
- при алкоголизме;
- пациентам, страдающим болезнью Крона;
- при геморрагической ретинопатии.
Вторичные физиологические антикоагулянты
- Гепарин. Это полисахарид, синтезирующийся в тучных клетках. В значительных количествах содержится в легких и печени. В больших дозах препятствует процессу свертывания крови на всех этапах, подавляет ряд функций тромбоцитов.
- Антитромбин III. Синтезируется в печени, относится к альфа₂-гликопротеинам. Снижает активность тромбина и некоторых активированных факторов свертывания крови, но не влияет на неактивированные факторы. Антикоагулянтная активность плазмы на 75% обеспечивается антитромбином III.
- Протеин C. Синтезируется клетками паренхимы печени и в крови находится в неактивном виде. Приводится к активности тромбином.
- Протеин S. Синтезируется клетками эндотелия и паренхимы печени (гепатоцитами), зависит от витамина K.
- Альфа₂-макроглобулин.
- Антитромбопластины.
- Контактный ингибитор.
- Липидный ингибитор.
- Ингибитор комплемента-I.
Первичные естественные антикоагулянты
Физиологические антикоагулянты делятся на первичные и вторичные. Первичные синтезируются организмом самостоятельно и постоянно находятся в крови. Вторичные образуются при расщеплении факторов свертывания в ходе образования фибрина и его растворения.
Антикоагулянты кумаринового ряда используются в медицине еще с 40-ых годов двадцатого столетия. В данный момент они имеют не такое широкое распространение, как другие группы, однако активно применяются в кардиологии.
- Ингибиторы создания фибрина – препятствуют превращения фибриногена в фибрин.
- Антитромбопластические вещества обладают антипротробиназным эффектом.
- Антитромбины – структуры, которые связывают тромбин.
Препараты непрямого действия
Понять, что это такое антикоагулянты, можно только разобравшись с механизмом действия данных веществ. В человеческом организме существуют как свертывающие, так и противосвертывающие системы. Первые отвечают за формирование тромботических масс при нарушение целостности сосудистых структур. Вторые предотвращают избыточную активность свертывающей системы крови, а также отвечают за своевременное расщепление уже существующих тромбов.
- Гепарин – способен подавлять склеивание тромбоцитов, ускоряя ток крови к сердцу и почкам. Препарат приводит к снижению АД, гипохолестеринемическому действию, усилению проницаемости сосудов, подавлению пролиферации клеток гладких мышц. Вещество показано для введения внутривенно при неотложных состояниях, а также подкожно – для профилактики тромбоза. Наружно гепарин используют при варикозе и тромбофлебите. Вещество входит в такие препараты, как Лиотон гель, Гепариновая мазь и Гепатромбин.
- Гепарин низкомолекулярный – оказывает высокую антитромботическую активность, биодоступный. Действие низкомолекулярного гепарина длительное, риск развития геморроидальных осложнений низок. Важным отличием этой группы препаратов является минимальное количество побочных явлений. Введение проводится подкожно в латеральную поверхность брюха. К низкомолекулярным гепаринам относят: Фрагмин, Кливарин, Клексан, Фраксипарин, Вессел Дуэ Ф.
- Ингибиторы тромбина. К этой группе медикаментов относят: Гирудин, Гируген, Гирулог, Лепирудин.
Физиологические компоненты
Благодаря раннему лечению удается препятствовать формированию и увеличению тромбов, а также закупорке сосудов. Обычно, антикоагулянты действуют комплексно, оказывая влияние не только на сам тромб, но и на свертываемость в целом.
Патологические компоненты
Антикоагулянты непрямого действия показаны для терапии и профилактики тромбообразования. Прием осуществляется исключительно внутрь на протяжении длительного времени. Если лекарства отменить резко, повышается уровень протромбина и увеличивается риск тромбоза.
Современные лекарства при мерцательной аритмии сердца являются частью комбинированной терапии наряду со специальным процедурами, например, кардиоверсией. Используются новые противоаритмические препараты из различных групп: антикоагулянты, бета-адреноблокаторы и прочие в форме таблеток, также назначаются уколы. Мерцающая аритмия лечится в условиях стационара или под наблюдением кардиолога амбулаторно.
Поэтому принимать антикоагулянты хлопотно, так как постоянно, сначала раз в две недели, а затем раз в 2-3 месяца, необходимо сдавать определенный анализ крови на МНО или ПТИ, который показывает состояние Вашей свертывающей системы.
Прямого действия
В медицинской практике медики не используют одновременно прямые и непрямые антикоагулянты. Подбор лекарственного средства осуществляется индивидуально, с учетом множества факторов. Чаще врачи используют непрямые антикоагулянты (список препаратов представлен ниже) как отличное средство профилактики для лечения тромбозов и тромбоэмболии, нарушения работы свертывающей системы крови.
Высокоселективный ингибитор фактора Ха. Ривароксабан способен дозозависимо увеличивать АЧТВ и результат HepTest. Биодоступность препарата составляет около 100%. Не требует мониторинга параметров крови. Вариационный коэффициент индивидуальной изменчивости составляет 30-40%.
По сути, МНО – это корреляция протромбинового времени конкретного пациента стандартной нормой свертываемости крови. Показатель МНО лежит в рамках от 0,85 до 1,25 единиц. Лечение непрямыми коагулянтами (в основном, Варфарином) предполагает достижение стабильного уровня в 2-3 единицы.
Антикоагулянты нового поколения
Препараты, относящиеся к противосвертывающим, назначают в качестве профилактики или лечения. Вопросы профилактики – наиболее важны для людей, имеющих генетически заложенную или приобретенную в процессе жизни склонность к тромбообразованию. Любая травма сосудов требует остановки кровотечения, чтобы избежать аномальной кровопотери. В норме проблема решается локальным тромбозом сосудов.
Витамин К участвует в процессе свертываемости крови, а под действием Варфарина его функции нарушаются. Он помогает проводить профилактику отрыва тромбов и закупорки сосудов. Данный препарат часто назначают после перенесенного инфаркта миокарда.
Чтобы быстро нормализовать свертываемость крови и предотвратить тромбозы сосудов после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, врачи настоятельно рекомендуют оральные антикоагулянты с содержанием в химическом составе витамина К.
Видео
- антитромбин III;
- альфа2-антиплазмин;
- гепарин;
- альфа-макроглобулин;
- аполипротеин А-11;
- альфа2-антитрипсин;
- плацентарный антикоагулянт – вырабатывается только при сформированной плаценте;
- С1-ингибитор эстеразы;
- ЛАКИ – Коагуляционный ингибитор липопротеин-ассоциированный;
- протеины S и C;
- аутоантитела, вырабатывающиеся к активным факторам свертывания;
- ингибитор сборки фибрина;
- тромбомодулин;
- гликопротеиды.
Но фармацевтический прогресс не стоит на месте. Велись и продолжают вестись разработки лучшего и эффективного антикоагулянта, с минимальным количеством противопоказаний и побочных эффектов, с отсутствием необходимости вести контроли МНО и другие.
Дабигатран
Следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста, со значительным отклонением веса от нормы, с нарушением функции работы почек, болезнями связанных с неправильной функцией работы кровеносной системы.
Апиксабан
- пониженная вероятность интракраниальных и фатальных кровотечений;
- частота возникновения эмболии не выше у предшественников, а порой и ниже;
- возможность относительно безопасного приема НОА, если запрещен прием Варфарина;
- быстрое начало и прекращение действия (около двух часов);
- обратимое ингибирование свободного тромбин-связного фактора и самого тромбина;
- отсутствие взаимодействия с отеокальцином и GLA-протеином;
- низкое влияние применяемой пищи и других препаратов;
- короткий период полужизни (около 5-16 часов).
Терапевтический эффект от антикоагулянтов непрямого действия в отличие от препаратов прямого влияния наблюдается через несколько часов – для этого необходимо, чтобы они накопились в клетках печени. Нельзя сказать, что бы это были лучшие антикоагулянты в таблетках – но лечение можно осуществлять на дому.
- Ксарелто (Ривароксабан) – продаётся в таблетках, стоимостью 1500 рублей за упаковку. Лекарство избирательно угнетает холинэстеразу;
- Арикстра (Фондапаринукс) – уколы делаются внутривенно или подкожно, внутримышечно делать противопоказано. Препарат дорогой, средняя стоимость – 7000 руб.
Низкомолекулярные гепарины
- Прямые антикоагулянты – оказывают непосредственное влияние на процесс тромбообразования – подавляют образование тромбина, замедляют активность фибриногена и не дают ему перерождаться в фибрин. Суммарно этот механизм действия антикоагулянтов снижает способность тромбоцитов к образованию сгустков;
- Антикоагулянты непрямого действия – способны снижать образование факторов свёртывания крови в печени. В результате тромбоциты становятся менее активными, вероятность образования тромбов снижается.
«Гируген» и «Гирулог» являются синтетическими аналогами «Гирудина», снижающими уровень смертности среди лиц с патологией сердца. Это новые препараты данной группы, обладающие целым рядом преимуществ по сравнению с производными гепарина. Благодаря их пролонгированному действию в настоящее время фармацевтическая промышленность разрабатывает пероральные формы ингибиторов тромбина. Практическое применение «Гиругена» и «Гирулога» ограничено их высокой стоимостью.
НОАК антикоагулянты
В медикаментозной терапии антикоагулянты применяются как средства препятствующие свертыванию крови. При заболеваниях напрямую или косвенно связанных с тромбообразованием их можно отнести к жизненно необходимым. В список препаратов антикоагулянтов входят медикаменты прямого и непрямого действия.
Антикоагулянты прямого действия
Если человек принимает антикоагулянты без врачебного контроля, то это сопряжено с риском развития тяжелых осложнений, вплоть до геморрагических кровоизлияний в головной мозг. Если пациент имеет предрасположенность к кровотечениям, то для его лечения следует использовать препараты-антиагреганты, которые отличаются щадящим воздействием на организм и не вызывают подобных осложнений.
Давайте вместе будем делать материал еще популярнее, и после его прочтения сделаем репост в удобную для Вас социальную сеть.