У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
- Код по АТХ
- Действующие вещества
- Показания к применению
- Форма выпуска
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Использование во время беременности
- Противопоказания
- Побочные действия
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Взаимодействия с другими препаратами
- Условия хранения
- Срок годности
- Фармакологическая группа
- Фармакологическое действие
- Код по МКБ-10
- Производитель
Джес – это монофазный контрацептив для перорального применения. Он обладает противоминералокортикоидными и противоандрогенными свойствами.
Фармакокинетика
При употреблении внутрь дроспиренон абсорбируется почти полностью и на большой скорости. Пиковые показатели регистрируются по истечении 1-2-х часов после использования. Значения биодоступности ЛС – в пределах 76-85%; при этом они не привязаны ко времени употребления еды. При курсовом применении сывороточный уровень Cmax дроспиренона наблюдается в пределах 7-14-го дней терапии.
Метаболические процессы принятого перорально дроспиренона являются экстенсивными. Лишь малая часть элемента экскретируется в неизменённом состоянии. Продукты распада экскретируются через кишечник с почками. Лекарство хорошо переносится людьми с недостаточностью печени лёгкого либо умеренного характера.
Употреблённый перорально этинилэстрадиол абсорбируется полностью и на высокой скорости. При одноразовом приёме пиковые значения регистрируются по прошествии 1-2-х часов. Уровень биодоступности – приблизительно 60%. Метаболизм протекает при процессах ароматического гидроксилирования. Экскреция продуктов метаболизма осуществляется с мочой и желчью.
Противопоказания
- тромбоз, имеющий артериальный либо венозный характер, а также тромбоэмболия (сейчас либо в анамнезе) и цереброваскулярные расстройства;
- состояния, наблюдающиеся перед развитием тромбоза;
- наличие мигрени сейчас либо в анамнезе;
- сахарный диабет, на фоне которого отмечаются сосудистые проявления;
- присутствие факторов риска возникновения у женщины тромбоза, имеющего венозную либо артериальную форму;
- панкреатит, сопровождающийся гипертриглицеридемией (как сейчас, так и присутствие в анамнезе);
- недостаточность печени и печеночные патологии, имеющие тяжёлую степень выраженности;
- новообразования в области печени, имеющие злокачественный характер (наличие сейчас или в анамнезе);
- тяжёлая степень недостаточности почек в острой стадии;
- вызываемые действием гормонов заболевания злокачественного характера (либо подозрение на их наличие);
- недостаточность надпочечниковой функции;
- имеющее неизвестную природу кровотечение из влагалища;
- подозрение на беременность;
- присутствие непереносимости в отношении компонентов лекарства.
Осторожность нужна при использовании лекарства у людей с наличием любых факторов, способных вызвать тромбоз, тромбоэмболию и прочие патологии, на фоне которых может возникать расстройство кровообращения периферического типа. Также нужно осторожно применять при любых печеночных болезнях, гипертриглицеридемии и отёке Квинке, имеющем наследственный характер.
С осторожностью следует использовать медикамент у женщин во время послеродового периода, а помимо этого тем, у кого при беременности или употреблении половых гормонов появились либо усугубились заболевания, среди которых холестаз с герпесом, отосклероз, холелитиаз с порфирией и проч.
Способ применения и дозы
При использовании контрацептивного препарата Джес необходимо в точности придерживаться инструкции по его применению. Требуется употреблять таблетки исключительно в таком порядке, какой описан на упаковке. Лекарство употребляют каждодневно, примерно в одинаковое время, запивая при этом небольшим количеством какой-либо жидкости. Размер каждодневной порции – 1 таблетка, которую принимают в период 4-х недель. Новую пачку следует начинать на следующие сутки после использования последней таблетки из предыдущей пачки. Кровотечение зачастую начинается на 2-3 сутки после выполнения отмены ЛС.
Женщинам, которые не употребляли никаких противозачаточных лекарств гормонального характера на протяжении предыдущего месяца, начинать использование Джеса следует в 1-ые сутки нового менструального цикла. Также можно начинать приём с 2-5-ого дня, но в такой ситуации рекомендуется дополнительно пользоваться барьерными контрацептивами (в течение первой недели применения ЛС).
Схему использования таблеток в случае перехода на препарат с иных способов контрацепции необходимо уточнять у врача-гинеколога, порекомендовавшего лекарство.
После сделанного на раннем сроке аборта начинать использование медикамента можно немедленно; дополнительными контрацептивными средствами при этом пользоваться не нужно.
При выполнении аборта на 2-ом триместре (либо если роды произошли в этот период) начинать применять препарат рекомендуется на 21-28-ой день после данного происшествия.
При пропуске неактивной таблетки можно не придавать этому значения. Но в это же время такую таблетку необходимо выбрасывать, не используя.
При пропуске активной таблетки (с опозданием не более 12-ти часов) ослабления противозачаточного эффекта не происходит; лекарство при этом следует принять максимально быстро. Если же период опоздания имеет длительность более 12-ти часов, было пропущено 2 таблетки, либо перерыв был ещё дольше, эффективность защиты существенно уменьшается. Таким образом, в соответствии с увеличением продолжительности интервала между применениями возрастает и риск зачатия.
Исходя из написанного выше, можно сделать вывод, что пропуски приёма ЛС могут привести к таким последствиям: при интервале, составляющем 4+ дня, риск оплодотворения существенно повышается. Для адекватного угнетения активности гипоталамо-гипофизарной системы яичников требуется без перерыва употреблять лекарство в период 7-ми суток.
Поэтому, если таблетка была пропущена, её нужно употребить максимально быстро (при этом позволяется применение 2-х таблеток одновременно). Затем использование активных таблеток продолжают в стандартном режиме. Неактивные при этом выбрасывают, начиная новую пачку ЛС. В подобных случаях вероятность появления кровотечений довольно низка, но слабые выделения всё же могут возникать.
Если при наступлении перерыва применения активных таблеток во время цикла приёма, в период использования неактивных таблеток не началось кровотечение, требуется исключить вероятность зачатия.
При наличии у пациентки сильных нарушений в работе ЖКТ, абсорбция активного элемента ЛС может быть неполной. В этом случае рекомендуется пользоваться дополнительными противозачаточными средствами. При появлении рвоты в период 4-х часов с момента приёма лекарства, нужно совершать действия, предписанные при пропуске приёма.
Относительно прекращения применения Джеса и перехода на иные способы контрацепции следует консультироваться со своим гинекологом.
Сведений о сильном отравлении лекарством не имеется. При передозировке у пациентки может развиваться тошнота, метроррагия и рвота, а также могут возникать выделения мажущего характера.
Оральные контрацептивы обладают высокой эффективностью в плане предохранения от нежелательной беременности. Иногда такие препараты могут не сработать. Такое обычно случается в самый неподходящий момент.
Герой нашей статьи сегодня – Джес. Достаточно качественный противозачаточный препарат. Некоторые, почему-то, утверждают, что беременность при приеме Джес возможна. В том, может ли произойти зачатие при приеме Джес, мы разберемся в этой статье. Начнем с простого, с того, как работает этот контрацептив.
Почему Джес может не защитить?
Забеременеть при приеме Джес можно только в том случае, если женщина не соблюдает инструкцию по приему препарата. В ней четко прописаны факторы, которые снижают эффективность противозачаточных таблеток.
На время использования оральных контрацептивов женщине придется отказаться от употребления спиртных напитков. Таблетки несовместимы с алкоголем. Минимальный интервал между приемом спиртосодержащих жидкостей и препарата должен составлять 3 часа. Если не выдержать этот временной промежуток, эффективность средства снижается.
Спиртное не только губительно для клеток печени, но и уменьшает активность действующих веществ, входящих в состав таблеток. Кроме того, производитель указывает на то, что их совместный прием может стать причиной появления болезненных ощущений в области молочных желез и даже спровоцировать вагинальное кровотечение.
В первый месяц приема препарата Джес от алкоголя лучше отказаться вовсе. Это необходимо для набора в организме достаточной концентрации гормонов, способных предупредить наступление беременности.
Для тех женщины, которые часто употребляют спиртное, Джес – неподходящий препарат. Предпочтение нужно отдать какому-то другому контрацептиву.
Иногда случаются ситуации, при которых в течение 3 часов после приема таблетки у женщины развивается рвота или диарея. Чтобы эффективность орального контрацептива не снизилась, таблетку нужно принять повторно. Пациенткам, страдающим от болезней органов пищеварительной системы, сопровождающихся частым нарушением стула, необходимо подобрать другой препарат.
Что делать, если прием препарата был пропущен
Шансы забеременеть при приеме Джес повышаются, если женщина пропускает прием препарата. Особенно если это происходит на регулярной основе. Также нужно обратить внимание на следующие моменты:
- Беременность не наступит, если была пропущена таблетка белого цвета. Это так называемая «пустышка», которая используется для создания эффекта плацебо. При пропуске пить ее не нужно, таблетку просто выбрасывают и продолжают лечение по правильной схеме.
- Если был пропущен прием розовой таблетки, но опоздание не превысило 12 часов, ее нужно выпить как можно быстрее. В этом случае противозачаточный эффект препарата сохранится. Если время упущено, то вероятность зачатия повышается, нужно использовать дополнительные методы контрацепции. При этом значение имеет тот факт, под каким именно номером находится таблетка, которую нужно было принять.
Если речь идет о таблетке №1-14, то ее принимают, независимо от времени пропуска (даже если нужно принять две таблетки за раз: за вчерашний и за сегодняшний день). В течение последующих 7 дней придется использовать барьерные методы контрацепции.
Если была пропущена таблетка №15-24, то пьют и пропущенную дозу и ту, которую нужно принять в положенное время. Когда женщина дойдет до 24 таблетки, ей нужно будет пропустить все белые таблетки и сразу приступить к использованию цветных.
Если прием препарата был пропущен, то, как вариант, можно выбросить упаковку и начать прием новой пачки, на 5 день цикла. При этом использовать дополнительные средства контрацепции нет необходимости.
Беременность после приема Джес
Беременность при приеме Джес не наступает, а вот после завершения терапии, зачатие вполне может произойти. Причем шансы на оплодотворение существенно повышаются. Это явление носит название «ребаунд-эффект». Прием препарата способствует нормализации менструального цикла, что положительно сказывается на здоровье женщины.
Если перед врачом и пациенткой стоит цель добиться зачатия, то препаратом выбора становится Джес плюс, который дополнен левомефлотом кальция. Это синтетический аналог фолиевой кислоты, который стимулирует женскую репродуктивную функцию, улучшая работу органов малого таза.
После отмены Джес плюс беременность наступает достаточно быстро. Чаще всего это происходит в течение двух последующих месяцев.
Чтобы беременность не стала для вас неожиданностью, внимательно посмотрите эту видео инструкцию, как принимать Джес чтобы не забеременеть:
Как давно вы принимаете Джес? Почему именно он, кто вам его назначил и почему? Если знаете еще какой-нибудь хороший противозачаточный препарат, расскажите о нем остальным. Может и вам что подскажут. Спасибо за посещение. Будьте здоровы!
Когда женщина дойдет до 27-28 таблетки из упаковки Джес, должно начаться менструальное кровотечение. Если оно отсутствует, женщине нужно вспомнить, были во время приема препарата ситуации, способные снизить его эффективность.
- Действующее вещество
- АТХ
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания препарата Джес Плюс
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения препарата Джес Плюс
- Срок годности препарата Джес Плюс
- Заказ в аптеках Москвы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 комплект |
1 активная комбинированная таблетка содержит | |
ядро | |
действующие вещества: | |
дроспиренон (микронизированный) | 3,000 мг |
этинилэстрадиола бетадекс клатрат (микронизированный) | 0,020 мг |
(в пересчете на этинилэстрадиол) | |
кальция левомефолат (Метафолин ® ) (микронизированный) | 0,451 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 45,329 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 24,800 мг; кроскармеллоза натрия — 3,200 мг; гипролоза (5 сР) — 1,600 мг; магния стеарат — 1,600 мг | |
оболочка пленочная: лак розовый — 2,0000 мг или (альтернативно): гипромеллоза (5 сР) — 1,0112 мг, макрогол 6000 — 0,2024 мг; тальк — 0,2024 мг; титана диоксид — 0,5580 мг; краситель железа оксид красный — 0,0260 мг | |
1 вспомогательная витаминная таблетка содержит | |
ядро | |
действующее вещество: | |
кальция левомефолат (Метафолин ® ) (микронизированный) | 0,451 мг |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 48,349 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 24,800 мг; кроскармеллоза натрия — 3,200 мг; гипролоза (5 сР) — 1,600 мг; магния стеарат — 1,600 мг | |
оболочка пленочная: лак светло-оранжевый — 2,0000 мг или (альтернативно): гипромеллоза (5 сР) — 1,0112 мг, макрогол 6000 — 0,2024 мг; тальк — 0,2024 мг; титана диоксид — 0,5723 мг; краситель железа оксид желтый — 0,0089 мг; краситель железа оксид красный — 0,0028 мг |
Фармакокинетика
Абсорбция. При приеме внутрь дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. После однократного приема внутрь максимальная концентрация ( Cmax ) дроспиренона в плазме крови, равная 38 нг/мл, достигается через 1–2 часа. Прием пищи не влияет на его биодоступность, которая колеблется от 76 до 85%.
Распределение. После перорального приема наблюдается двухфазное снижение уровня препарата в сыворотке с периодом полувыведения ( T1/2 ) соответственно (1,6±0,7) часа и (27±7,5) часа. Дроспиренон связывается с альбумином плазмы крови и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны ( ГСПГ ) или кортикостероидсвязывающим глобулином (КСГ). Лишь 3–5% от общей концентрации вещества в сыворотке присутствует в качестве свободного гормона. Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками плазмы крови. Средний кажущийся объем распределения ( Vd ) составляет (3,7±1,2) л/кг.
Метаболизм. После перорального приема дроспиренон интенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона. Дроспиренон также является субстратом для окислительного метаболизма, катализируемого изоферментом CYP3А 4.
Выведение. Скорость метаболического клиренса дроспиренона в плазме крови составляет (1,5±0,2) мл/мин/кг. В неизмененном виде дроспиренон экскретируется только в следовых количествах. Метаболиты дроспиренона экскретируются через желудочно-кишечный тракт ( ЖКТ ) и почки в соотношении примерно 1,2:1,4. T1/2 метаболитов — около 40 часов.
Равновесная концентрация ( Css ). Во время первого курсового применения препарата Css дроспиренона в плазме крови около 70 нг/мл достигается через 8 дней после начала применения препарата. Отмечалось повышение концентрации дроспиренона в плазме крови примерно в 2–3 раза (за счет кумуляции), что обусловливалось соотношением T1/2 в терминальной фазе и интервала дозирования. Дальнейшее увеличение концентрации дроспиренона в плазме крови отмечается через 1–6 курсов применения препарата, после чего увеличение концентрации не наблюдается.
Нарушение функции почек. Исследования показали, что концентрация дроспиренона в плазме крови женщин с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина ( Cl креатинина) — 50–80 мл/мин) при достижении равновесного состояния и у женщин с нормальной функцией почек ( Cl креатинина — более 80 мл/мин) сопоставимы. Тем не менее у женщин с почечной недостаточностью средней степени тяжести ( Cl креатинина — 30–50 мл/мин) средняя концентрация дроспиренона в плазме крови была на 37% выше, чем у пациенток с нормальной функцией почек. Не отмечено изменения концентрации калия в плазме крови при применении дроспиренона.
Фармакокинетика дроспиренона не изучалась у пациенток с почечной недостаточностью тяжелой степени.
Нарушение функции печени. У женщин с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по шкале Чайлд-Пью) AUC сопоставима с соответствующим показателем у здоровых женщин с близкими значениями Cmax в фазах абсорбции и распределения. T1/2 дроспиренона у больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести оказался в 1,8 раза выше, чем у здоровых добровольцев с сохранной функцией печени.
У больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести отмечено снижение клиренса дроспиренона около 50% по сравнению с женщинами с сохранной функцией печени, при этом не отмечено различий в концентрации калия в плазме крови в изучаемых группах. Не отмечено изменений концентрации калия даже в случае сочетания факторов, предрасполагающих к его повышению (сопутствующий сахарный диабет или лечение спиронолактоном).
Фармакокинетика дроспиренона не изучалась у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени.
Этническая принадлежность. Не установлено влияние этнической принадлежности (исследование проведено на когортах женщин европеоидной расы и японок) на параметры фармакокинетики дроспиренона и этинилэстрадиола.
Абсорбция. После приема внутрь этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируется. Cmax — около 33 пг/мл — достигается в течение 1–2 часов после однократного приема внутрь. Абсолютная биодоступность в результате пресистемного конъюгирования и метаболизма первого пассажа составляет приблизительно 60%. Сопутствующий прием пищи снижает биодоступность этинилэстрадиола примерно у 25% обследованных, тогда как у других испытуемых подобных изменений не отмечалось.
Распределение. Концентрация этинилэстрадиола в плазме крови снижается двухфазно, T1/2 этинилэстрадиола во второй фазе составляет около 24 часов. Этинилэстрадиол неспецифически, но прочно связывается с альбумином плазмы крови (около 98,5%) и индуцирует повышение концентрации в плазме ГСПГ . Предполагаемый Vd составляет около 5 л/кг.
Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается значительному первичному метаболизму в кишечнике и печени. Этинилэстрадиол и его окислительные метаболиты первично конъюгированы с глюкуронидами или сульфатом. Скорость метаболического клиренса этинилэстрадиола составляет около 5 мл/мин/кг.
Выведение. Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся почками и через кишечник в соотношении 4:6. T1/2 метаболитов составляет примерно 24 часа.
Css . Css достигается во второй половине цикла приема препарата, концентрация этинилэстрадиола в плазме крови увеличивается примерно в 1,4–2,1 раза.
Абсорбция. После приема внутрь кальция левомефолат быстро абсорбируется и включается в пул фолатов организма. После однократного приема внутрь 0,451 мг кальция левомефолата через 0,5–1,5 часа Cmax становится на 50 нмоль/л выше исходной концентрации.
Распределение. Фармакокинетика фолатов имеет двухфазный характер: определяется пул фолатов с быстрым и медленным метаболизмом. Пул с быстрым метаболизмом, вероятно, представляют вновь поступившие в организм фолаты, что согласуется с T1/2 кальция левомефолата, который составляет около 4–5 ч после его однократного приема внутрь в дозе 0,451 мг. Пул с медленным метаболизмом отражает превращение полиглутамата фолата, T1/2 которого составляет около 100 дней. Поступающие извне фолаты и фолаты, проходящие кишечно-печеночный цикл, обеспечивают поддержание постоянной концентрации L-5-метил-ТГФ в организме.
L-5-метил-ТГФ представляет основную форму существования фолатов в организме, в которой они доставляются к периферическим тканям для участия в клеточном фолатном метаболизме.
Метаболизм. L-5-метил-ТГФ представляет основную фолатную транспортируемую форму в плазме крови. При сравнении 0,451 мг кальция левомефолата и 0,4 мг фолиевой кислоты были установлены сходные механизмы метаболизма и для других значимых фолатов. Коферменты фолатов вовлечены в 3 основные сопряженные цикла метаболизма в цитоплазме клеток. Эти циклы необходимы для синтеза тимидина и пуринов, предшественников дезоксирибонуклеиновой ( ДНК ) и рибонуклеиновой ( РНК ) кислот, а также для синтеза метионина из гомоцистеина и превращения серина в глицин.
Выведение. L-5-метил-ТГФ выводится почками в неизмененном виде и виде метаболитов, а также через ЖКТ .
Css . Равновесное состояние L-5-метил-ТГФ в плазме крови после приема внутрь 0,451 мг кальция левомефолата достигается через 8–16 недель и зависит от его исходной концентрации. В эритроцитах Css достигается в более поздние сроки из-за продолжительности жизни эритроцитов, которая составляет около 120 дней.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Препарат противопоказан во время беременности. Если беременность выявляется во время приема препарата Джес ® Плюс, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Имеющиеся данные о применении препарата Джес ® Плюс во время беременности ограничены и не позволяют сделать какие-либо выводы о негативном влиянии препарата на беременность, здоровье плода и новорожденного ребенка. В то же время, обширные эпидемиологические исследования не выявили повышенного риска дефектов развития у детей, рожденных женщинами, принимавшими КОК до беременности, или тератогенного действия в случаях приема КОК по неосторожности в ранние сроки беременности. Конкретных эпидемиологических исследований в отношении препарата Джес ® Плюс не проводилось.
Период грудного вскармливания. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания. Прием препарата может уменьшать количество грудного молока и изменять его состав, поэтому применение препарата Джес ® Плюс противопоказано до прекращения грудного вскармливания. Небольшое количество половых гормонов и/или их метаболитов может проникать в грудное молоко и оказывать влияние на здоровье ребенка.
Взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на препарат Джес ® Плюс
Возможно взаимодействие с лекарственными препаратами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, в результате чего может увеличиваться клиренс половых гормонов, что, в свою очередь, может приводить к прорывным маточным кровотечениям и/или снижению контрацептивного эффекта.
Индукция микросомальных ферментов печени может наблюдаться уже через несколько дней лечения. Максимальная индукция микросомальных ферментов печени обычно наблюдается в течение нескольких недель. После отмены препарата индукция микросомальных ферментов печени может сохраняться в течение 4 недель.
Краткосрочная терапия. Женщинам, которые получают лечение такими препаратами в дополнение к препарату Джес ® Плюс, рекомендуется использовать барьерный метод контрацепции или выбрать иной негормональный метод контрацепции. Барьерный метод контрацепции следует использовать в течение всего периода приема сопутствующих препаратов, а также в течение 28 дней после их отмены. Если применение препарата-индуктора микросомальных ферментов печени необходимо продолжить после того как закончен прием розовых (содержащие гормоны) таблеток, следует пропустить прием светло-оранжевых (вспомогательные) таблеток и начинать прием таблеток препарата Джес ® Плюс из новой упаковки.
Долгосрочная терапия. Женщинам, длительно принимающим препараты — индукторы микросомальных ферментов печени, рекомендуется использовать другой надежный негормональный метод контрацепции.
Вещества, увеличивающие клиренс препарата Джес ® Плюс (ослабляющие эффективность путем индукции ферментов). Фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и возможно также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин, а также препараты, содержащие зверобой продырявленный.
Вещества с различным влиянием на клиренс препарата Джес ® Плюс. При совместном применении с препаратом Джес ® Плюс многие ингибиторы протеаз ВИЧ или вируса гепатита С и ненуклиозидные ингибиторы обратной транскриптазы могут как увеличивать, так и уменьшать концентрацию эстрогенов или прогестинов в плазме крови. В некоторых случаях такое влияние может быть клинически выражено.
Вещества, снижающие эффективность кальция левомефолата. Влияние на метаболизм фолатов — некоторые лекарственные препараты снижают концентрацию фолатов в плазме крови и уменьшают эффективность фолатов путем ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы ( в т.ч. метотрексат, триметоприм, сульфасалазин и триамтерен) или за счет уменьшения абсорбции фолатов ( в т.ч. колестирамин), или за счет неизвестных механизмов ( в т.ч. противоэпилептические препараты — карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон и вальпроевая кислота).
Вещества, снижающие клиренс КОК (ингибиторы ферментов). Сильные и умеренные ингибиторы CYP3A4 , такие как азольные антимикотики ( в т.ч. итраконазол, вориконазол, флуконазол), верапамил, макролиды ( в т.ч. кларитромицин, эритромицин), дилтиазем и грейпфрутовый сок, могут повышать плазменные концентрации эстрогена или прогестина, или их обоих.
Было показано, что эторикоксиб в дозах 60 и 120 мг/сут при совместном приеме с КОК , содержащими 0,035 мг этинилэстрадиола, повышает концентрации этинилэстрадиола в плазме крови в 1,4 и 1,6 раза соответственно.
Влияние КОК или кальция левомефолата на другие лекарственные препараты
КОК могут влиять на метаболизм других препаратов, что приводит к повышению ( в т.ч. циклоспорин) или снижению ( в т.ч. ламотриджин) их концентрации в плазме крови и тканях.
In vitro дроспиренон способен слабо или умеренно ингибировать ферменты CYP1A1 , CYP2C9 , CYP2C19 и CYP3A4 .
На основании исследований взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимавших омепразол, симвастатин или мидазолам в качестве маркерных субстратов, можно заключить, что клинически значимое влияние 3 мг дроспиренона на метаболизм лекарственных препаратов, опосредованный ферментами цитохрома P450, маловероятно.
In vitro этинилэстрадиол является обратимым ингибитором CYP2C19 , CYP1A1 и CYP1A2 , а также необратимым ингибитором CYP3A4 /5, CYP2C8 и CYP2J2 . В клинических исследованиях назначение гормонального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол, не приводило к какому-либо повышению или приводило лишь к слабому повышению концентраций субстратов CYP3A4 в плазме крови ( в т.ч. мидазолам), в то время как плазменные концентрации субстратов CYP1A2 могут возрастать слабо ( в т.ч. теофиллин) или умеренно ( в т.ч. мелатонин и тизанидин).
Фолаты могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых препаратов, влияющих на обмен фолатов, в т.ч. противоэпилептических препаратов (фенитоин), метотрексата или пириметамина, что может сопровождаться снижением (в основном обратимым, при условии увеличении дозы влияющего на обмен фолатов препарата) их терапевтического действия. Назначение фолатов на фоне лечения такими препаратами рекомендуется главным образом для снижения токсичности последних.
Фармакодинамические взаимодействия
Было показано, что совместное применение этинилэстрадиолсодержащих препаратов и ПППД, содержащих омбитасвир, паритапревир, дасабувир или их комбинацию, ассоциируется с повышением концентрации аланинаминотрансферазы ( АЛТ ) более чем в 20 раз по сравнению с верхней границей нормы у здоровых и инфицированных вирусом гепатита C женщин (см. «Противопоказания»).
Другие формы взаимодействия
У пациенток с ненарушенной функцией почек сочетанное применение дроспиренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или нестероидных противовоспалительных препаратов не оказывает значимого эффекта на концентрацию калия в плазме крови. Тем не менее, сочетанное применение препарата Джес ® Плюс с антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками не изучено. В таких случаях концентрацию калия в плазме крови необходимо контролировать в течение первого цикла приема.
Влияние других лекарственных препаратов на препарат Джес ® Плюс
Беременность — это волнительное событие для каждой женщины. Очень хорошо, если она происходит запланировано, когда пара с трепетом ждет заветные две полоски. Гинекологи рекомендуют начинать готовится к этому заранее. Если женщина принимает оральные контрацептивы, их нужно отменить минимум за шесть месяцев до предполагаемого зачатия. Сегодня рассмотрим наступление беременности после «Джес».
Гормональные средства «Джес» и «Джес Плюс» представляют собой таблетки округлой формы, отличающиеся по цвету и составу в зависимости от дня приема. Упаковка также содержит вкладыш-календарь и наклейки для его ведения. Состав и цвет контрацептивов приведены в таблице.
Тип таблетки | Характеристика | Препарат | |
«Джес» | «Джес Плюс» | ||
Активная гормональная | Количество в упаковке | 24 шт | |
Цвет | Светло-розовый | ||
Действующий компонент | дроспиренон (3,00 мг), этинилэстрадиол (0,02 мг) | ||
Вспомогательная неактивная | Количество в упаковке | 4 шт | |
Цвет | Бледно-оранжевый | ||
Действующий компонент | Отсутствует (плацебо) |
Левомефолат кальция (0,451 мг) |
После употребления действующие компоненты таблеток быстро всасываются и проникают в общий кровоток. Максимальная концентрация гормональных веществ в плазме достигается примерно за 2 часа. Выводится препарат в виде метаболитов с мочой и калом в течение нескольких суток после завершения приема.
Контрацептивы оказывают на организм следующее действие:
- Подавляют наступление овуляции за счет блокировки синтеза лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов передней долей гипофиза.
- Многократно повышают густоту цервикальной слизи, создавая непроницаемый барьер на пути движения сперматозоидов.
- Изменяют структуру эндометрия, препятствуя возможной имплантации.
Достоинства препарата
За счет усовершенствованной формулы, кроме эффективной защиты от незапланированной беременности, средство оказывает благотворное влияние на женский организм:
- нормализует менструальный цикл;
- устраняет болезненные проявления предменструального синдрома;
- обладает антиандрогенным эффектом, помогая избавиться от многих проявлений повышенного синтеза мужских половых гормонов (себореи, угревой сыпи и других дерматологических проблем).
В отличие от аналогичных КОК, «Джес» содержит в полтора раза меньше этинилэстрадиола, благодаря чему не способствует формированию отеков, развитию мастопатии и неконтролируемому набору лишнего веса.
За счет содержания левомефолата кальция «Джес Плюс» полностью удовлетворяет потребность организма в фолатах, участвующих в процессе кроветворения.
Это немаловажно при планировании последующей беременности, так как вещество значительно снижает риск нарушений развития плода и преждевременных родов.
Способ применения
Одну упаковку противозачаточного средства необходимо использовать в течение 28 дней по одной единице препарата в сутки. Таблетку проглатывают, не разжевывая и запивая чистой кипяченой водой, в одно и то же время, строго соблюдая идентичные временные интервалы. Прием пищи или жидкостей не оказывает влияния на процесс всасывания активных компонентов.
Начинать следует с первой гормональной таблетки и пить все единицы препарата строго по порядку, несмотря на одинаковую концентрацию дроспиренона и этинилэстрадиола. Это позволяет избежать проблем и путаницы при возможном пропуске приема. В последнюю очередь принимают вспомогательные таблетки (витаминизированные или плацебо). Новую пачку необходимо начать на следующий день после завершения предыдущей, без перерыва.
Рекомендуется пить «Джес» и «Джес Плюс» с первого дня менструального цикла. Допускается отсрочка до пятого дня включительно, но в этом случае необходимо в течение первой недели применять дополнительные барьерные средства контрацепции.
При пропуске одной или нескольких активных таблеток следует выпить пропущенные единицы препарата при первой же возможности, а остальную часть пачки использовать строго по инструкции. Если задержка составляет менее 24 часов, защитный эффект КОК не снижается, в противном случае необходимо в течение недели пользоваться дополнительными средствами контрацепции. Пропуск плацебо не влияет на уровень содержания гормонов в крови пациентки, поэтому их прием можно игнорировать.
Побочные эффекты
К наиболее частым побочным эффектам гормональных препаратов «Джес» и «Джес Плюс» относятся:
- чувство подавленности, депрессия, бессонница;
- головокружение, повышение давления;
- боль, тяжесть и дискомфорт в молочных железах;
- тошнота, потеря аппетита, реже рвота и расстройство кишечника;
- обострение имеющихся воспалительных и инфекционных патологий органов малого таза;
- отсутствующие или слишком обильные менструальноподобные кровотечения.
При наличии хотя бы одного из перечисленных нарушений или ухудшении общего самочувствия на фоне приема КОК следует проконсультироваться с врачом.
При пропуске одной или нескольких активных таблеток следует выпить пропущенные единицы препарата при первой же возможности, а остальную часть пачки использовать строго по инструкции. Если задержка составляет менее 24 часов, защитный эффект КОК не снижается, в противном случае необходимо в течение недели пользоваться дополнительными средствами контрацепции. Пропуск плацебо не влияет на уровень содержания гормонов в крови пациентки, поэтому их прием можно игнорировать.
Давайте будем совместно делать уникальный материал еще лучше, и после его прочтения, просим Вас сделать репост в удобную для Вас соц. сеть.